[发明专利]一种新型可逆性质子泵抑制剂及其制备方法和用途在审
申请号: | 201611170710.4 | 申请日: | 2016-12-16 |
公开(公告)号: | CN108203449A | 公开(公告)日: | 2018-06-26 |
发明(设计)人: | 张起愿;刘晓鹏;戚苏民 | 申请(专利权)人: | 天地人和生物科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;A61K31/675;A61P1/04 |
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地址: | 225300 江苏省泰州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 可逆性质子泵抑制剂 制备 水合物 糜烂性食管炎 十二指肠溃疡 药物组合物 溶剂化物 胃溃疡 共晶体 可接受 治疗 | ||
1.可逆性质子泵抑制剂结构为I所示,所示化合物包括其水合物、溶剂化物、共晶体、药学上可接受的盐;
Ⅰ
其中:
n 为0至10的整数;
R1选自H、甲氧基、甲基、三氟乙氧基、甲氧基丙氧基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基;
R2选自H、甲氧基、甲基、三氟乙氧基、甲氧基丙氧基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基;
R3选自H、甲氧基、甲基、三氟乙氧基、甲氧基丙氧基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基;
R4选自氢基、甲基、、(结构式中的波浪线表示连接位置);
R5选自甲基、羟基、(结构式中的波浪线表示连接位置)n为1-4;
R6选自甲基、甲氧基、羟基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基;
Y为盐酸盐,氢溴酸盐,硫酸盐,硫酸氢盐、磷酸盐,硝酸盐,以及醋酸盐,草酸盐,酒石酸盐,琥珀酸盐,苹果酸盐,苯甲酸盐,双羟萘酸盐,海藻酸盐,枸橼酸盐,丁二酸盐,富马酸盐,甲磺酸盐,萘磺酸盐;
所述R4基团的X可以为钠盐、钾盐、镁盐、钙盐。
2.根据权利要求1所述的通式I所示化合物,其特征在化合物构型包括消旋体、S构型、R构型。
3.根据权利要求1所述的通式I所示化合物,其特征在于药学上可接受的盐,选自:盐酸盐,氢溴酸盐,硫酸盐,硫酸氢盐、磷酸盐,硝酸盐,以及醋酸盐,草酸盐,酒石酸盐,琥珀酸盐,苹果酸盐,苯甲酸盐,双羟萘酸盐,海藻酸盐,甲磺酸盐,萘磺酸盐。
4.根据权利要求1至3所述通式I所示化合物,其特征在于,具有代表性的化合物如下:
。
5.根据权利要求1所述的通式I所示化合物,其特征在于,通式I所示化合物包括一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物。
6.权利要求 1-5中任一项所述的化合物或药物组合物,其特征在于所述的化合物或药物组合物在治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的相关药物中的用途。
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