[发明专利]一种含有美洲大蠊和索拉非尼的药物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于药物配方领域，特别用于一种含有美洲大蠊和索拉非尼的药物及其应用。

背景技术

索拉非尼是一种多激酶抑制剂，作为第一个在肝癌治疗中获得优先生存的靶向药物，已被美国食品与药品管理局确定用于肝癌患者的治疗。

美洲大蠊(Periplaneta american)属昆虫纲，蜚蠊科，俗称蟑螂。美洲大蠊作为药用最初见于《神农本草经》，用于治血痰症、寒热、破积聚、喉咽痹、内寒无子。目前研究中发现美洲大蠊乙醇提取物体外对慢性髓源性白血病(K562)、原髓细胞白血病(HL60)、小鼠白血病(P388D1)细胞株，鼻咽癌(CNE)、肺癌(A549)、口腔上皮癌(KB)细胞株，卵巢癌(HO8910)、宫颈癌(Hela)和前列腺癌(PC3)细胞株，食管癌(Ecal09)、胃腺癌(BGC823)、结肠癌(LS174T)细胞株具有生长抑制作用。

目前尚未见美洲大蠊与索拉非尼的联合用药物用于癌症治疗的相关报道。

发明内容

本发明提供了一种含有美洲大蠊和索拉非尼的药物，所述的药物对癌症治疗的效果显著，其作用效果明显优于美洲大蠊和索拉非尼单独用药效果。

本发明所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和索拉非尼。

其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉或康复新液。

进一步，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊提取物500～1000份，索拉非尼40～60份；优选地，美洲大蠊提取物1000份，索拉非尼60份。

美洲大蠊提取物制备方法如下：

美洲大蠊粉碎置于乙醇中浸泡，回流提取2～3次，浓缩至无醇味，获得提取液，往提取液中加入水，混合均匀后，静置，冷却，过滤，减压浓缩、干燥即得；

进一步的，本发明所述美洲大蠊提取物可以是康复新液，满足WS3-B-3674-2000(Z)中对“美洲大蠊Peripleneta americana干燥虫体的提取物”的限定标准亦可，按照干燥品计算，含总氨基酸不得少于7.0％，如市售的康复新。

还可以是，药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊药粉300～500份，索拉非尼40～60份；优选地，美洲大蠊药粉500份，索拉非尼60份。

美洲大蠊药粉制备方法为：

a、将美洲大蠊成虫置于真空干燥器中，在20～55℃下干燥至含水量为2～5％，得干燥的美洲大蠊成虫；

b、将步骤a中得到的干燥的美洲大蠊成虫置于温度设置为-200℃～-50℃的超低温粉碎机中粉碎至60～300目，即得美洲大蠊药粉。

虽然本发明具体实施方式中选用经胃肠道吸收制剂来体现药物组合物的治疗效果，然而，这并不能用于限制本发明药物组合物的给药形式。结合现代分离纯化技术或/和制剂手段，本领域技术人员也可以将美洲大蠊或其提取物纯化后，制备成透皮吸收制剂、外用洗剂、体内植入制剂、注射剂等其他给药形式，从而增强药物靶向性、提高药效或避免不必要的毒副反应。

本发明还提供了一种治疗癌症的复合制剂，它是由美洲大蠊和索拉非尼作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助成分制备而成的制剂。

所述的癌症包括：食管癌、鼻咽癌、乳腺癌、头颈部癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、前列腺癌、宫颈癌、肝癌、膀胱癌。

本发明所述药学上可接受的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的物质，包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等；乳化剂包含聚山梨酯-80、脂肪酸山梨坦、普流罗尼克F-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。