[发明专利]一种预胶化羟丙基淀粉及其制备方法

说明书

本发明公开了一种预胶化羟丙基淀粉及其制备方法，制备方法包括步骤：1、淀粉的预处理及活化；2、淀粉的羟丙基化；3、羟丙基淀粉的精制；4、预交化羟丙基淀粉的制备及精制。该法中在淀粉进行羟丙基化反应之前，对淀粉进行包合处理，即在淀粉分子中包合一种催化剂分子，破坏淀粉内部结晶区的晶体结构，使淀粉乳内部结构更为膨胀，催化剂与更多淀粉反应活性中心接触，羟丙基化程度有效提高至8.0%以上。该法获得的预交化羟丙基淀粉，不仅有效成分含量高，杂质含量少，微生物限度得到控制，达到药用辅料级标准。并且该法操作简单，反应条件温和，适合工业化生产。

技术领域

本发明属于淀粉改性领域，涉及一种改性淀粉，特别涉及一种预胶化羟丙基淀粉的制备方法。

背景技术

淀粉是自然界产量最大的天然高分子之一，具有非常广泛的工业用途。淀粉由直链淀粉和支链淀粉两类。直链淀粉含几百个葡萄糖单元，支链淀粉含几千个葡萄糖单元。在天然淀粉中直链淀粉占20%~26%，它是可溶性的，其余的则为支链淀粉。然而，淀粉由α-（1,4）-链接的D-葡萄糖组成，分子上含有大量活性羟基，易形成分子内和分子间氢键，所以淀粉本身含有较高的洁净区，难溶、难熔，从而不能熔融加工，也不易与化学或生物变性剂作用。

结晶区对淀粉的加工改性主要有以下两个方面：一方面，物理改性主要是对淀粉分子施加外能场作用的加工过程，结晶态的变化，将直接影响产物的相结构，而物质的相结构，特别是均匀性直接影响加工所获得的材料的性能。另一方面，在进行化学和生物加工时，结晶态直接影响改性剂与高分子链上的活性基团发生反应和作用。在结晶态时，改性剂渗透到结晶区内部与结晶区内部高分子链上的活性基团发生反应和作用，同时反应和作用也难以调控，从而很难达到反应和作用的均匀性。这种反应和作用的不均匀性，使得淀粉在加工时难以控制目标产物的性能或使其加工过程难以进行。例如在结晶态的淀粉不能直接进行熔融加工；在进行酶水解和生物转化时，转化效率低；在进行化学变性时很难获得取代度均匀，质量稳定的产品。

综上所述，为了进一步拓展淀粉的应用，人们已经开发出了各种淀粉改性的方法，包括：水解、降解（糊精化、酸稀释、氧化）、酯化、醚化、稳定化（例如交联反应）水热处理、机械活化等物理、化学方法。

羟丙基淀粉是用途非常广泛的变性淀粉，大量应用于食品、医药、造纸、纺织、精细化工等工业中，其性质和用途主要取决于淀粉的变性程度，即分子取代度MS。目前，羟丙基淀粉的制备方法主要有淀粉乳湿法、有机溶媒法、干法和微乳化法等，已实现工业化生产的方法有淀粉乳湿法与有机溶媒法。淀粉乳湿法是将淀粉、1,2-环氧丙烷等原料投入水中进行反应，由于是以水为反应介质，易造成反应过程淀粉过度溶胀，使得淀粉乳液的粘度大大增加，从而造成1,2-环氧丙烷与淀粉的羟丙基化反应效率下降，仅能得到分子取代度（MS）较低的产品，使其应用的范围受到限制。有机溶媒法是将淀粉分散于醇或酮有机溶剂中，然后与环氧丙烷反应，此法可制得较高取代度羟丙基淀粉。

预胶化羟丙基淀粉是将羟丙基淀粉用化学法或物理法将淀粉颗粒的结晶区部分或全部破裂而得，具有良好的崩解、粘合作用。预胶化羟丙基淀粉可明显改善制崩解度与表面光亮度，还可以增强制剂的硬度，而硬度增加有利于脆碎度提高。另外，预胶化羟丙基淀粉还可以优先结合水分从而增强药物的稳定性，在缓释制剂中起到控制药物释放速率的作用。