[发明专利]一种从唇形科香茶菜属植物中分离出的化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201611186134.2 申请日: 2016-12-21
公开(公告)号: CN106631804B 公开(公告)日: 2019-02-15
发明(设计)人: 曹鹏;普建新;孙晓艳;孙汉董;汪伟光;陈姣;蔡雪婷;杜雪 申请(专利权)人: 江苏省中医药研究院;中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07C69/21 分类号: C07C69/21;C07C67/48;A61K31/22;A61P35/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 肖明芳
地址: 210028 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 唇形科香茶菜属 植物 分离 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:

2.一种权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)取唇形科香茶菜属植物的植株的地上部分粉碎为植物粉末;

(2)以第一有机溶剂和水的混合溶液浸泡步骤(1)中得到的植物粉末,分离固体部分得到浸出液;

(3)将步骤(2)中得到的浸出液蒸馏除去第一有机溶剂后,加入第二有机溶剂提取,有机相浓缩后得到浸膏;

(4)步骤(3)中得到的浸膏通过硅胶柱层析和反相硅胶柱层析即得。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述唇形科香茶菜属植物为紫萼香茶菜。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述混合溶液中所述第一有机溶剂和水的质量百分比为10-100%,所述第一有机溶剂选自甲醇,乙醇,氯仿,二氯甲烷,石油醚或丙酮中的一种或多种;所述浸泡的方法为室温下浸泡1~3次,所述植物粉末和浸泡所述混合溶剂的总的重量体积比为1:1-1:5kg/L。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述第二有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿、乙醚、石油醚中的一种或多种,所述第二有机溶剂和步骤(2)中所述混合溶剂的体积比为1:1-1:5。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(4)中,所述硅胶层析柱层析的实验条件为:填料硅胶的孔径为100-300目,洗脱剂为体积比1:0-1的氯仿和丙酮的混合溶剂,洗脱剂的用量为所有样品加硅胶总质量的3-6倍;所述反相硅胶柱层析的实验条件为:反相硅胶型号为RP-18,洗脱剂为体积比10%-100%的甲醇和水或者乙腈水的混合溶液,洗脱剂的用量为所用RP-18填料质量的3-6倍。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,还包含与酸成盐的步骤。

8.一种药物组合物,包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。

9.一种药物制剂,包含治疗有效量的如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐药学上可接受的赋形剂。

10.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求9所述的药物组合物在制备用于预防或治疗Trx1-介导的肿瘤的药物中的用途。

11.权利要求10所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为肝癌,乳腺癌,肺癌,骨肉瘤,黑色素瘤或宫颈癌。

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