[发明专利]一种2;4-二氨基嘧啶类衍生物、其制备方法、中间体及应用

权利要求书

1.一种如式I所示的2,4-二氨基嘧啶类衍生物：

2.一种如式I所示的2,4-二氨基嘧啶类衍生物的制备方法，其包括下列步骤：在溶剂中，在醋酸铵存在的条件下，将式V化合物与二溴海因进行溴化反应，即可；

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其中，

所述的溶剂为丙酮；

和/或，所述的式V化合物与所述的二溴海因的摩尔比为1:1-2:1；

和/或，所述的醋酸铵与所述的式V化合物摩尔比为1:5-1:20，优选1:10；

和/或，所述的溴化反应的反应温度为20-25℃；

和/或，所述的溴化反应的后处理为：倒入水中冷却析晶，过滤，水洗并烘干滤饼即可。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其还进一步包含如下步骤：在溶剂中，在碱存在的条件下，在缩合剂的作用下，将式V化合物及式VI化合物的混合物与氯化铵进行缩合反应，即得所述的式V化合物；

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，其中，

所述的溶剂为DMF；

和/或，所述的式V化合物及式VI化合物的混合物与所述的溶剂的质量体积比为1:5-1:20g/mL，优选1:12.5g/mL；

和/或，所述的缩合剂为EDCI和HOBt的混合物，优选二者摩尔比为1:1；

和/或，所述的缩合剂与所述的式V化合物及式VI化合物的混合物的摩尔比为4:1-1:1，优选2:1；

和/或，所述的碱为DIPEA；

和/或，所述的碱与所述的式V化合物及式VI化合物的混合物的摩尔比为10:1-5:1，优选6:1；

和/或，所述的缩合反应的反应温度为20-25℃；

和/或，所述的缩合反应的后处理为：倒入水中搅拌过滤，水洗固体，烘干即可；优选还可包含重结晶过程，进一步优选在乙腈中进行重结晶。

6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，其还进一步包含如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将式IV化合物与甲酰胺进行取代反应，即得所述的式V化合物及式VI化合物的混合物；

其中，

所述的溶剂优选为DMF；

所述的式IV化合物与所述的溶剂的质量体积比优选为1:20-1:5g/mL，进一步优选1:10g/mL；

所述的式IV化合物与所述的甲酰胺的摩尔比优选为1:1-1:20，进一步优选为1:10；

所述的碱优选为甲醇钠，进一步优选以甲醇钠/甲醇溶液的形式参与反应；

所述的式IV化合物与所述的碱的摩尔比优选为1:1-1:5，进一步优选为1:2；

所述的取代反应的反应温度优选为20-25℃；

所述的取代反应的后处理优选为：倒入水中搅拌过滤，水洗固体即可。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，其还进一步包含如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将式II化合物与式III化合物进行取代反应，即得所述的式IV化合物；

其中，

所述的溶剂优选NMP；

所述的式II化合物与所述的溶剂的质量体积比优选为1:20-1:5g/mL，进一步优选1:10g/mL；

所述的式III化合物优选以其盐酸盐形式参与反应；

所述的式II化合物与所述的式III化合物的摩尔比优选为1:1-1:5，进一步优选为1:2；

所述的碱优选为碳酸铯；

所述的式II化合物与所述的碱的摩尔比优选为1:2-1:5，进一步优选为1:3；

所述的取代反应的反应温度优选为100℃；

所述的取代反应的后处理优选为：倒入水中搅拌过滤，水洗固体即可。

8.一种如式IV、V或VI所示的中间体化合物，