[发明专利]一种吡喃并[2,3‑b]喹啉衍生物及其合成方法和在抗肿瘤方面的应用

权利要求书

1.一种吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物，其特征在于：具有式I所示结构：

其中，R为-H、CH₃O-、Cl-或(CH₃)₃C-中的任意一种。

2.一种如权利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：以式II化合物、丙二腈和4-羟基吡喃酮为原料，在溶剂、催化剂催化和在微波辐射下经过三组分反应，一步合成得到目标化合物，即吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物(式I)，其合成路线如下：

其中，R为-H、CH₃O-、Cl-或(CH₃)₃C-中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述II化合物、丙二腈、4-羟基吡喃酮及催化剂的摩尔比为1:1:1:0.1～0.6，优选1:1:1:0.5。

4.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述溶剂为乙醇、甲苯、四氢呋喃、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺、水或乙腈的一种，优选乙醇。

5.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述催化剂可以为碱，所述碱为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸铯或六氢吡啶中的一种；催化剂也可以是酸，所述酸为对甲苯磺酸或醋酸中的一种；所述催化剂也可以是有机小分子催化剂L-丙氨酸、L-苯丙氨酸、L-脯氨酸，优选L-脯氨酸。

6.根据权利要求2所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应温度为80～110℃，反应时间为20～50min；优选反应温度为100℃，反应时间为30min。

7.一种权利要求1所述的吡喃并[2,3-b]喹啉衍生物在抗肿瘤方面的应用，其特征在于：对人体肝肿瘤细胞系HepG2具有较好的体外抑制增殖的IC₅₀值达到5.04μM；对人体肝肿瘤细胞系HepG2具有较好的体外抑制增殖的IC₅₀值达到9.63μM；对人体肝肿瘤细胞系HepG2具有较好的体外抑制增殖的IC₅₀值达到1.40μM。