[发明专利]一种吡咯咪唑聚酰胺脂质体及其制备方法及其用途有效
申请号: | 201611204774.1 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN108236603B | 公开(公告)日: | 2020-06-05 |
发明(设计)人: | 粟武;敖丽娇;武春雷;黄亮 | 申请(专利权)人: | 深圳先进技术研究院 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/28;A61K31/787;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人: | 范盈 |
地址: | 518055 广东省深圳*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 咪唑 聚酰胺 脂质体 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种吡咯咪唑聚酰胺脂质体,其由脂质双分子层和包载于脂质双分子层内的吡咯咪唑聚酰胺构成,其中脂质双分子层包括磷脂分子和胆固醇,其中,磷脂分子和胆固醇的摩尔比为(1~10):1,磷脂分子与吡咯咪唑聚酰胺的摩尔比为(20~30):1;
吡咯咪唑聚酰胺选自式I结构化合物
2.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体,其中,磷脂分子和胆固醇的摩尔比为(3~4):1。
3.根据权利要求1所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体,磷脂分子选自磷脂、羧基化聚乙二醇-磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1,2-二油酰-3-三甲基铵盐丙烷、羧基化聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺中的一种或多种的混合物。
4.根据权利要求3所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体,其中,磷脂分子中的聚乙二醇分子选自2000-5000。
5.根据权利要求1-4任一项所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体,所述吡咯咪唑聚酰胺脂质体的粒径为50-300nm。
6.根据权利要求1-4任一项所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体,吡咯咪唑聚酰胺的浓度为1μM-50μM。
7.根据权利要求1-6任一项所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体的制备方法,其选自薄膜分散法或逆向蒸发法。
8.根据权利要求7所述的制备方法,包括以下步骤:
1)将磷脂分子和胆固醇溶解于有机溶剂中,形成膜材分散液;
2)在减压条件下,去除膜材分散液中的有机溶剂,并使磷脂分子和胆固醇在容器壁上形成均一分散薄膜;
3)将吡咯咪唑聚酰胺溶于超纯水分散后,加至步骤2)所得容器内,并机械分散使磷脂分子和胆固醇自组装成为包载吡咯咪唑聚酰胺的脂质体;
可选地,还包括步骤4)和5),
4)将步骤3)得到的脂质体通过0.22μm的水系滤膜;
5)将步骤4)得到的吡咯咪唑聚酰胺脂质体超滤离心管处理,以去除游离吡咯咪唑聚酰胺。
9.根据权利要求1-6任一项所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体在制备治疗或预防与Plk1抑制剂相关的疾病的药物中的用途,所述的Plk1抑制剂相关的疾病选自肺癌、肝癌、卵巢癌、食道癌、宫颈癌、皮肤癌、白血病、霍奇金氏淋巴瘤。
10.据权利要求1-6任一项所述的吡咯咪唑聚酰胺脂质体在制备治疗或预防与Plk1抑制剂相关的疾病的药物中的用途,Plk1抑制剂相关的疾病为非小细胞肺癌。
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