[发明专利]苯丙酸苷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611227892.4 申请日: 2016-12-27
公开(公告)号: CN106854227B 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 张海龙;高阳;米洁 申请(专利权)人: 西安交通大学
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/08;A61P3/10
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 徐文权
地址: 710049 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 苷类化合物 苯丙酸 上样 制备方法和应用 正丁醇萃取层 梯度洗脱 洗脱液 溶剂 独活 洗脱 高效液相色谱分离 葡萄糖 等度洗脱 反相硅胶 回流提取 甲醇系统 提取分离 合并 层析柱 干燥根 硅胶柱 流出液 流动相 水系统 甲醇 氯仿 摄入 萃取 细胞 检测 转化
【说明书】:

发明涉及一种苯丙酸苷类化合物及其制备方法和应用,取兴安独活的干燥根进行回流提取和萃取得到正丁醇萃取层;将正丁醇萃取层上样于硅胶柱,以氯仿‑甲醇系统作为洗脱液,进行梯度洗脱,对流出液进行检测,将洗脱液体积比为6:1的流份合并,除去溶剂,得到第一次过柱部分;将第一次过柱部分上样于反相硅胶层析柱,以甲醇‑水系统作为洗脱液,进行梯度洗脱,将洗脱液体积比为75:30的流份合并,除去溶剂,得到第二次过柱部分;将第二次过柱部分上样于高效液相色谱分离柱,用流动相进行等度洗脱,得到苯丙酸苷类化合物。本发明能够从兴安独活中提取分离出苯丙酸苷类化合物,该化合物能够促进细胞对葡萄糖的摄入和转化。

【技术领域】

本发明属于医药及保健食品领域,具体涉及一种苯丙酸苷类化合物及其制备方法和应用。

【背景技术】

我国已成为糖尿病世界第一大国,目前我国的糖尿病患者超过1亿,而糖尿病前期患者数量超过1.5亿,这为数众多的糖尿病前期患者中每年有10%的人转变为真正的糖尿病,形势十分严峻。糖尿病的大规模爆发和治疗给国家和社会带来了沉重的负担,因此必须采取有效措施来预防和有效治疗。

外周组织对胰岛素的抵抗是糖尿病发生发展的开始阶段,在这一阶段,肌肉、脂肪或肝脏细胞对胰岛素产生抵抗,可发生在受体前、受体或受体后。胰岛素抵抗也贯穿于整个糖尿病期间,直到最后胰岛β细胞衰竭,无法产生胰岛素。在胰岛β细胞还没有彻底衰竭前,如果某种物质能够恢复或促进靶细胞对胰岛素的敏感性,能够促进细胞对葡萄糖的摄入和转化,则该物质可能就具有很好的抗糖尿病作用,也就可能有希望阻止或延缓将处于糖尿病前期的患者向真正的糖尿病转变。

增加胰岛素敏感性的抗糖尿病药物有双胍类和噻唑烷二酮类等,一方面这些药物都有不同程度的副作用,比如噻唑烷二酮类容易引起血液稀释,因引起心血管疾病风险等。另一方面,更重要的是这些药物均会随着用药时间的延长而出现继发性失效,无论是单一疗法还是联合治疗,都没能取得令人满意的结果,我国有三分之二以上二型糖尿病患者的长期血糖控制不达标。因此,仍然需要不断地寻找改善胰岛素敏感性的抗糖尿病药物。

天然产物是寻找新药不可替代的重要源泉,其结构多样性和活性多样性是合成产物无法比拟的。因此从植物或微生物次级代谢产物中寻找具有高效低毒的先导化合物或新药依然是一个重要途径。民族药是我国少数民族人民与疾病长期斗争中积累的宝贵财富,是中华文明的瑰宝。兴安独活(Heracleum dissectum),也称坎库拉,属菊科多年生草本,是东北鄂伦春族药食两用的野生植物,春夏季节其幼嫩的茎叶被当地人用作美味的蔬菜食用,其根作为传统的鄂族药材用于祛风除湿、止痛止泻等。但目前对其化学成分和药理活性的研究报道极少。

【发明内容】

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷,提供一种苯丙酸苷类化合物及其制备方法和应用,能够从兴安独活中提取分离出苯丙酸苷类化合物,该化合物能够促进细胞对葡萄糖的摄入和转化。

本发明是通过以下技术方案来实现:

本发明苯丙酸苷类化合物分子式为C26H36O13

进一步地,其结构式为:

本发明制备方法,包括以下步骤:

1)取兴安独活的干燥根进行回流提取若干次,将提取液减压浓缩,得到总浸膏或浓缩液;

2)将总浸膏混悬于水中,得到浸膏液,浸膏液或浓缩液经乙酸乙酯萃取若干次后分离出有机层,剩余水层通过正丁醇萃取若干次后合并萃取液,减压除去正丁醇得到正丁醇萃取层;

3)将正丁醇萃取层上样于硅胶柱,以氯仿-甲醇系统作为洗脱液,按体积比(100:0)~(0:100)进行梯度洗脱,对流出液进行检测,将洗脱液体积比为6:1的流份合并,除去溶剂,得到第一次过柱部分;

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