[发明专利]一种二氢呋喃联苯类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种二氢呋喃联苯类化合物及其制备方法和应用，所述的联苯类化合物分子式为C₁₈H₁₈O₄，该化合物命名为2‑isopropenyl‑6‑methoxy‑7‑hydroxy‑(4‑hydroxyphenyl)‑dihydrobenzofuran，具有下述结构式：所述制备方法是以干燥的藤黄科乔木枝条、叶和/或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤。所述的应用为联苯类化合物在制备抗轮状病毒药物中的应用。经抗轮状病毒活性实验，选用病毒唑作为对照，2‑isopropenyl‑6‑methoxy‑7‑hydroxy‑(4‑hydroxyphenyl)‑dihydrobenzofuran对轮状病毒的CC₅₀和EC₅₀值分别为164.2和12.9μmol/L，其具有较好的抗轮状病毒活性。本发明化合物结构简单活性好，可作为抗轮状病毒药物的先导性化合物，有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于植物有效成分提取技术领域，具体涉及一种二氢呋喃联苯类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

藤黄科(Garcinia L.)植物全球约450种，产亚洲、非洲南部及波利尼西亚西部，我国有 21 种，分布于广东、广西、云南等南部省区。藤黄科植物还是天然呫吨酮（xanthones）类成分的主要资源之一，富含异戊烯基取代的呫吨酮（xanthones），这类成分结构新颖多样，且具有广泛的药理活性，尤以藤黄酸(gambogic acid)最具代表性，具有广谱强效的抗肿瘤活性，是近年来抗肿瘤天然产物的研究热点之一，我国学者正在开发其注射液为抗肿瘤一类新药。除呫吨酮（xanthone）类外，苯甲酮类(benzophenones)、双黄酮类(bioflavonoids)和联苯类(biphenyls)等化合物也是本科植物的特征性成分，也具有多种生物活性。为了更有效地利用我国藤黄科植物资源，从中寻找具有开发前景的活性成分，我们选择对藤黄科植物开展较系统的活性成分研究工作。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种联苯类化合物；第二目的在于提供所述联苯类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述联苯类化合物在制备抗轮状病毒药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的联苯类化合物是以干燥的藤黄科乔木枝条、叶或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C₁₈H₁₈O₄，命名为2-isopropenyl-6-methoxy-7-hydroxy-(4-hydroxyphenyl)-dihydrobenzofuran，具有下述结构式：

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本发明的第二目的是这样实现的，所述的联苯类化合物的制备方法，是以干燥的藤黄科乔木枝条、叶和/或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离获得，具体为：

A、浸膏提取：将藤黄科乔木枝条、叶或果实粗粉碎到20~40目，用有机溶剂超声提取2~4次，每次40~60min，提取液合并；提取液过滤，减压浓缩提取液至 1/4 ~ 1/2 体积时，静置，滤除沉淀物，浓缩成浸膏a；

B、有机溶剂萃取：浸膏 a 中加入重量比1~2倍量的水，用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏b；

C、硅胶柱层析：将浸膏b用重量比1.5~3倍量的有机溶剂溶解，然后用浸膏重0.8~1.2倍的100~200目硅胶拌样，然后上硅胶柱层析，装柱硅胶为100~200目，用量为浸膏b重量6~8倍量；用体积比为1:0~0:1的混合有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；