[发明专利]一种马来酸茚达特罗的制备方法有效
申请号: | 201611236438.5 | 申请日: | 2016-12-28 |
公开(公告)号: | CN108250140B | 公开(公告)日: | 2021-06-25 |
发明(设计)人: | 王小宁;刘飞;邹云飞 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/26 | 分类号: | C07D215/26 |
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地址: | 222062 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 马来 酸茚达特罗 制备 方法 | ||
1.一种式II-1化合物的制备方法,包括:在正丁醇的存在下,式IIB-1化合物和式IIA化合物反应,得到式II-1化合物,其中反应温度为100℃~110℃;
2.一种式I化合物的制备方法,包括以下步骤:
1)在正丁醇存在下,式IIB-1化合物和式IIA化合物反应,得到式II-1的化合物,其中反应温度为100℃~110℃;
2)式II-1化合物在(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷和硼烷-四氢呋喃复合物存在下反应,并转变为式III-2化合物;
3)脱除式III-2化合物的苄基保护基,得到式IV化合物;
4)式IV化合物在溶剂存在下用马来酸处理,得到式I化合物;
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