[发明专利]一种银杏叶提取物及其医药用途在审
申请号: | 201611242639.6 | 申请日: | 2016-12-29 |
公开(公告)号: | CN108245538A | 公开(公告)日: | 2018-07-06 |
发明(设计)人: | 张贵民;姚景春;梁红宝 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K36/16 | 分类号: | A61K36/16;A61P9/10;A61K127/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 276005 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 银杏叶提取物 医药用途 工业化大生产 心血管疾病 再灌注损伤 垂体后叶 心肌缺血 制备工艺 质量稳定 方便本 大鼠 收率 治疗 发现 | ||
1.一种银杏叶提取物,其特征在于,此提取物中含有银杏萜类内酯和银杏游离黄酮,其中,银杏萜类内酯包括银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯、银杏内酯M、银杏内酯J中的一种或多种;银杏游离黄酮包括槲皮素、山柰素、异鼠李素和木樨草素、三粒小麦黄酮、杨梅槲皮素、洋芹素中的一种或多种。
2.一种如权利要求1所述的银杏叶提取物的制备方法,包括以下步骤:
A.提取
称取一定量的银杏叶,用20%-70%的乙醇溶液按料液比为1:5-1:20的比例进行醇提,回流提取两次,合并提取液并浓缩至密度为1.1-1.2;
B.大孔树脂纯化及萃取分相
将浓缩液上大孔树脂,柱体积为1L/kg生药材,先用水洗脱6倍体积,再用60%乙醇洗脱8倍体积并收集醇洗脱液,洗脱液浓缩至无醇,用乙酸乙酯按1:0.2-1:2的比例进行萃取,同样的方法萃取三次,分别得到水相和酯相;
C.萜类内酯的纯化及银杏酸的脱除
酯相浓缩干燥,用20%-70%的乙醇溶解,体积为0.01-2L/kg生药材,并加入活性炭,加入量为生药材的0.1%-0.6%,60-90℃搅拌1-6h进行脱酸,同样的条件进行二次脱酸,滤液浓缩后烘干得到萜类内酯;
D.总黄酮醇苷水解及黄酮苷元纯化
水相浓缩至无乙酸乙酯,加入盐酸进行酸水解,反应温度60-90℃,反应时间2-6h,反应结束后,用NaOH中和至PH为5-6,中和液上大孔树脂,柱体积为0.5L/kg生药材,先用水洗4倍体积,再用60%醇洗8倍体积,收集醇洗脱液并浓缩后干燥,得到总游离黄酮。
3.一种如权利要求1所述的银杏叶提取物的制备方法,包括以下步骤:
A.提取
称取一定量的银杏叶,用20%-70%的乙醇溶液按料液比为1:10-1:15的比例进行醇提,回流提取两次,合并提取液并浓缩至密度为1.1-1.2;
B.大孔树脂纯化及萃取分相
将浓缩液上大孔树脂,柱体积为1L/kg生药材,先用水洗脱6倍体积,再用60%乙醇洗脱8倍体积并收集醇洗脱液,洗脱液浓缩至无醇,用乙酸乙酯按1:1的比例进行萃取,同样的方法萃取三次,合并酯相,分别得到水相和酯相;
C.萜类内酯的纯化及银杏酸的脱除
酯相浓缩干燥,用50%的乙醇溶解,体积为0.05-0.2L/kg生药材,加入并加入活性炭,量为生药材的0.1%-0.6%,80℃搅拌1-2h进行脱酸,同样的条件进行二次脱酸,滤液浓缩后烘干得到萜类内酯;
D.总黄酮醇苷水解及黄酮苷元纯化
水相浓缩至无乙酸乙酯,加入盐酸进行酸水解,反应温度80℃,反应时间2-6h。反应结束后,用NaOH中和至PH为5-6,中和液上大孔树脂,柱体积为0.5L/kg生药材。先用水洗4倍体积,再用60%醇洗8倍体积,收集醇洗脱液并浓缩后干燥,得到总游离黄酮。
4.如权利要求2或3所述的银杏叶提取物的制备方法,其特征在于,所述的步骤B和D中的大孔树脂选自D101、AB-8或DA201中的一种。
5.如权利要求2或3所述的银杏叶提取物的制备方法,其特征在于,所述的步骤D中加入的盐酸的浓度为3-7mol/L,体积为水相的1/20-1/2。
6.权利要求1所述的银杏叶提取物在制备疾病治疗药物方面的用途。
7.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述的疾病为心脑血管相关疾病。
8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的心脑血管相关疾病为心绞痛或心肌梗死。
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