[发明专利]一种银杏叶提取物及其医药用途

说明书

本发明涉及一种银杏叶提取物及其医药用途，通过具体实施例将其与现有的银杏叶提取物作对比，发现本发明中的银杏叶提取物不仅对垂体后叶素导致的心肌缺血有明显的治疗作用，而且可有效保护大鼠再灌注损伤，明显缩小梗死面积，对心血管疾病具有更好的治疗作用。此外，本发明提供的银杏叶提取物制备工艺所得产品的收率高，质量稳定，且提取工艺简单，适合工业化大生产，方便本发明银杏叶提取物的推广应用。

技术领域

本发明涉及一种银杏叶提取物及其医药用途，属于医药领域。

背景技术

据统计资料显示，我国心脑血管疾病的患病率、发病率、死亡率三十年来持续上升，由六十年代的第七位跃居第一位，我国每年死于心脑血管疾病的约有250万人，占人口总病死率的50％，略低于工业化发达国家。另有部分患者虽经抢救而幸存，但多数留下残疾，生活不能自理，给亲属及社会造成严重负担。因此，寻找心脑血管疾病的创新药物一直是医药界的一个热点。在众多的心血管疾病治疗药物中，寻找一种疗效确切，副作用低的有效药物一直是药物研究者努力的方向。由于中药具有标本兼治、毒副作用小、可长期服用等优点，在心脑血管疾病的治疗中越来越受到重视。

银杏(Ginkgo biloba L.)又名公孙树，白果，是裸子植物银杏科植物，是当今地球上最古老的树种之一。银杏全身都是宝，集果用、叶用、材用、花粉用、防护用和观赏用于一身。银杏的药用价值，我国古代就有记载，《本草纲目》记载，白果可“入肺经、益脾气、定咳喘、缩小便、性平味甘苦涩，有小毒”，可治哮喘、痰咳、白带、遗精、淋病、小便频数等。银杏是一种药用价值极高的植物，而银杏叶中的活性成分的研究备受亲睐。

银杏叶提取物(GBE，EGB，Extractor ofGinkgoBiloba)的有效成分主要是黄酮苷类和萜类物质。黄酮苷类以槲皮素、山柰素、异鼠李素为主；萜类以银杏内酯(GA、GB、GC)、白果内酯(BB)为主。银杏提取物的萜类化合物具有抗血小板凝集的功能，而萜类内酯中的银杏内酯B是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，在临床上治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，其疗效优于其他同类药。目前国际上公认的GBE质量标准为：总黄酮醇苷含量≥24％，萜类内酯含量≥6％，现在该标准已成为世界许多国家进出口银杏叶制剂的质量标准。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种与现有银杏叶提取物相比，对疾病具有更好治疗作用的银杏叶提取物。

本发明采用如下技术方案完成上述目的：

一种含银杏内酯和银杏游离黄酮的银杏叶提取物是通过如下提取工艺得到的：

A.提取

称取一定量的银杏叶，用20％-70％的乙醇溶液按料液比为1:5-1:20的比例进行醇提，回流提取两次，合并提取液并浓缩至密度为1.1-1.2；

B.大孔树脂纯化及萃取分相

将浓缩液上大孔树脂，柱体积为1L/kg生药材，先用水洗脱6倍体积，再用60％乙醇洗脱8倍体积并收集醇洗脱液。洗脱液浓缩至无醇，用乙酸乙酯按1:0.2-1:2的比例进行萃取，同样的方法萃取三次，合并酯相，分别得到水相和酯相；

C.萜类内酯的纯化及银杏酸的脱除

乙酯相浓缩干燥，用20％-70％的乙醇溶解，体积为0.01-2L/kg生药材，并加入活性炭，加入量为生药材的0.1％-0.6％，60-90℃搅拌1-6h进行脱酸。同样的条件进行二次脱酸，滤液浓缩后烘干得到萜类内酯；

D.总黄酮醇苷水解及黄酮苷元纯化

水相浓缩至无乙酸乙酯，加入盐酸进行酸水解，反应温度60-90℃，反应时间2-6h。反应结束后，用NaOH中和至PH为5-6。中和液上大孔树脂，柱体积为0.5L/kg生药材。先用水洗4倍体积，再用60％醇洗8倍体积，收集醇洗脱液并浓缩后干燥，得到总游离黄酮；