[发明专利]三氮唑类化合物的制备及其应用有效
| 申请号： | 201611248003.2 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749278B | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;白翠改;杨诚;陈悦;李慧影;王雷;高原;杨娟;孙涛;种传可 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 三氮唑类化合物 第二化合物 第一化合物 酪氨酸激酶 目标化合物 二氯甲烷 三氟甲基 三乙胺 抑制剂 硝基 锌粉 应用 | ||
1.一种化合物的制备方法，包括：
在容器中加入第一化合物1-甲基-4-硝基-2-(三氟甲基)苯，在N-溴代丁二酰亚胺、过氧化苯甲酰和CCl4的作用下反应得到第二化合物，所述第二化合物为
所述第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物，所述第三化合物为所述第四化合物为其中，R为
所述第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物，所述第五化合物为
所述第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物，所述第六化合物为
所述第六化合物在Cu2O和CH3CN-H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物，所述第七化合物为所述第八化合物为
所述第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，所述第九化合物为所述第十化合物为目标化合物
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述第七化合物的制备方法如下：
第十一化合物在氯铬酸吡啶鎓盐和4-(二巯基亚甲基)-2-甲基-6-(对二甲氨基苯乙烯基)-4H-吡喃的作用下反应得到第十二化合物，所述第十一化合物为所述第十二化合物为
所述第十二化合物在K2CO3和CH3OH的作用下与第十三化合物反应得到所述第七化合物，所述第十三化合物为
3.根据权利要求1所述的制备方法，其中，当R为时，还包括：
所述第八化合物在叠氮磷酸二苯酯、二甲基甲酰胺、1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯和NaN3的作用下反应得到第十四化合物，所述第十四化合物为
所述第十四化合物在三苯基膦和THF的作用下反应得到第十五化合物，所述第十五化合物为
所述第十五化合物在二碳酸二叔丁酯、三乙胺和二氯甲烷的作用下反应得到第十六化合物，所述第十六化合物为
所述第十六化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十七化合物，所述第十七化合物为
所述第十七化合物在苯甲醚、二氯甲烷以及三氟乙酸的作用的下反应得到第十八化合物，所述第十八化合物是另一目标化合物
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述第十八化合物在二环己基碳二亚胺、二氯甲烷和二硫化碳的作用下反应得到第十九化合物，所述第十九化合物是另一目标化合物
5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法得到的目标化合物在制备抑制酪氨酸激酶的药物中的应用。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法得到的目标化合物在制备治疗白血病的药物中的应用。
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