[发明专利]一种活性肽微粒制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201611249248.7 申请日: 2016-12-29
公开(公告)号: CN106723082B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 陈伟鸿;肖俊勇;马方励;盛剑勇;马忠华 申请(专利权)人: 无限极(中国)有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A23P10/30;A23L33/18
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 529156 广东省江*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 活性 微粒 制剂 及其 制备 方法
【说明书】:

发明涉及微胶囊技术领域,公开了一种活性肽微粒制剂及其制备方法。本发明所述制备方法向海藻酸钠溶液中加入活性肽,得到活性肽与海藻酸钠的混合溶液,然后通过微胶囊造粒仪滴加到壳聚糖和交联剂的混合溶液或交联剂溶液中,获得活性肽微粒,冻干后获得所述活性肽微粒制剂;所述交联剂为氯化钙、氯化钡和氯化镁组合。本发明通过适宜的交联剂及其配比,使活性肽微胶囊冲剂在以较高温度水冲泡时具有较佳的分散性,同时对活性肽的气味掩盖较好,有效解决了活性肽异味对消费者长期服用的影响和口感的问题。

技术领域

本发明涉及微胶囊技术领域,具体涉及一种活性肽微粒制剂及其制备方法。

背景技术

许多提取自动植物的活性肽,如牡蛎多肽、鲣鱼多肽、海参多肽等具有较强的生物活性,是理想的保健食品功能因子。但是,这些活性肽却带有消费者难以忍受的强烈异味,严重影响了顾客体验感和长期服用的意愿。因此,亟需通过掩味技术改善这些活性肽的口感。

添加辅料是通过干扰味蕾来减轻苦味,方法最简单,成本低,但作用有限,对极苦和易水解的药物效果不佳。而且,个体间由于味觉偏好的差异,对于矫味剂、芳香剂等辅料的掩味效果感受差异较大。

包合技术目前的应用很广泛,药物嵌入β-环糊精、羟丙基-β-环糊精分子内部,通过范德华力起作用,降低药物与味蕾接触的量而达掩味目的,进入体内后药物再从包合物中释放出来发挥疗效。该法制备方法简单,可产业化,但应用受限,如对药物的性质要求严格,药物分子的原子数要大于5,如果有稠环,稠环数应小于5,相对分子质量在100~400之间,水中溶解度要小于10g/L,熔点低于250℃等。更为重要的一点是,包合技术是药物与环糊精分子以1:1进行包载,因此载药量低,不适用于活性肽等单次服用剂量较大的保健食品的掩味。

离子交换树脂为含有可电离阳离子或阴离子基团的高分子聚合物,分为强酸性阳离子(Ⅰ)、弱酸性阳离子(II)、强碱性阴离子(Ⅲ)、弱碱性阴离子交换树脂(Ⅳ)四大类。Ⅰ能掩盖碱性药物的苦味(整个pH值范围),II仅适用于pH值在6.0以上环境,Ⅲ和Ⅳ则反之。药物与带相反电荷的树脂形成复合物,在唾液pH值条件不易解离,且由于唾液量较少、离子浓度很低、制剂在口腔中仅作短暂停留,能够大大减弱药物不良臭味。但是,活性肽是混合物,组成复杂,同时存在带正电、带负电和不带电的组分,因此难以通过离子树脂结合的方法实现掩味。

针对活性肽等保健食品单次服用量大的特点,微胶囊技术是改善活性肽口感的理想策略。微胶囊技术是将液体芯材通过壁材包裹起来形成微小颗粒的粉末化技术。将活性肽包载入微囊能够减少或者避免口服后活性肽中异味物质与味蕾的接触,从而达到改善活性肽口感的效果。

为了使活性肽的剂型更符合消费者的使用习惯,需要将活性肽制成冲剂,用热水或温水冲泡后服用。因此,所制备的载活性肽微粒制剂需要在较高温度的水中能分散均匀,并且具备较佳的掩盖气味的效果。但是,现有较大多数的微胶囊技术工艺均无法同时解决上述问题。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于一种活性肽微粒制剂及其制备方法,使得所述制备方法制备的活性肽微粒制剂能够在较高温度的水中分散均匀,并且具备较佳的掩盖气味的效果。

为实现上述发明目的,本发明提供如下技术方案:

一种活性肽微粒制剂的制备方法,包括:

向海藻酸钠溶液中加入活性肽,得到活性肽与海藻酸钠的混合溶液,然后通过微胶囊造粒仪滴加到壳聚糖和交联剂的混合溶液或交联剂溶液中,获得活性肽微粒,冻干后获得所述活性肽微粒制剂;

其中,所述交联剂为氯化钙、氯化钡和氯化镁组合。

现有以海藻酸钠、壳聚糖以及氯化钙为主要材料的微胶囊技术无法使活性肽冲剂在较高温度下呈现较好分散性和较好气味掩盖效果的缺陷,本发明以三种适宜的交联剂和优化的配比,解决了上述问题。

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