[发明专利]一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物及其合成方法无效
申请号: | 201611265734.8 | 申请日: | 2016-12-31 |
公开(公告)号: | CN106632074A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 梁承远;田丹妮;贾敏一;鞠伟会;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;A61P35/00 |
代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司61202 | 代理人: | 谢钢 |
地址: | 710021*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 肿瘤 活性 甘草 查尔酮 嘧啶 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.结构通式(I)所示的化合物,
其中:R为C1-C4的烷基,C1-C4的烷氧基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的苄基、硝基;所述的取代基为:卤素、C1-C4的烷氧基、氰基、三氟甲基、苯氧基。
2.结构通式(I)所示的化合物的合成方法,其特征在于:由甘草查尔酮A、脲类化合物为原料,以有机碱为催化剂,在甲苯或DMF作为反应溶剂的条件下进行合成;
。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于包括如下步骤,
(1)向反应器中按摩尔比为1:1~1:1.5加入甘草查尔酮A、脲类化合物,加入有机溶剂甲苯或DMF混合均匀,加入有机碱催化剂三乙胺,80℃~120℃回流反应3~8小时;
(2)将步骤(1)反应体系的固液混合物减压浓缩后,柱层析分离提纯,干燥得到目标产物。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:步骤(1)中所述的甘草查尔酮A:脲类化合物的摩尔比范围为1:1 ~1:1.3。
5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:步骤(1)中所述的反应温度为105℃~115℃。
6.权利要求1所述化合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述应用,其特征在于所述肿瘤为前列腺癌、胃腺癌、肺癌。
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