[发明专利]一种肝素修饰的阳离子脂质体及其制备方法在审
申请号: | 201611270715.4 | 申请日: | 2016-12-27 |
公开(公告)号: | CN106729747A | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | 柯学;李昊欢;陈艺 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K47/61;A61K31/12;A61K9/19;A61P35/00 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肝素 修饰 阳离子 脂质体 及其 制备 方法 | ||
1.一种肝素修饰的阳离子脂质体及其制备方法,其特征在于,所述肝素修饰的阳离子脂质体由如下组分制备而成,重量比为:
肝素修饰的阳离子脂质体制备方法主要步骤:(1)将蛋黄卵磷脂、胆固醇、阳离子材料、药物,溶于有机溶剂,减压蒸发去除有机溶剂;(2)活化剂活化肝素,备用;(3)将活化后的肝素溶液加入制备的阳离子脂质体中室温反应过夜。超滤除去游离的肝素,即得肝素修饰的阳离子脂质体混悬液;(4)制备成冻干粉针剂时,将冻干保护剂溶解于脂质体混悬液中,冷冻干燥即可。
2.权利要求1所述肝素选自普通肝素、达肝素钠、依诺肝素、纳肝素钙、帕肝素钠、汀肝素钠中的一种或几种。
3.权利要求1所述阳离子材料选自氯化三甲基-2,3-二油烯氧基丙基铵、溴化三甲基-2,3一二油酰氧基丙基铵、三氟乙酸二甲基-2,3-二油烯氧基丙基-2-(2-精胺甲酰氨基)乙基铵、溴化三甲基十二烷基铵、溴化三甲基十四烷基铵、溴化三甲基十六烷基铵、溴化二甲基双十八烷基铵、N-(2-精胺甲酰基)-2-精胺甲酰基-N′,N′-双十八烷基甘氨酰胺、1,2-二油酰-3-琥珀酰-sn-甘油胆碱酯、3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇、脂质多聚-L-赖氨酸、硬脂胺中的一种或几种。
4.权利要求1所述药物可以是姜黄素及其衍生物的一种或几种的混合物。
5.权利要求1所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇中的一种或几种。
6.权利要求1所述有机溶剂选自氯仿、二氯甲烷、乙醚、乙醇、丙酮中的一种或几种,优选二氯甲烷、氯仿。
7.权利要求1所述活化剂选自1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐与N-羟基硫代琥珀酰亚胺的混合物,两者比例为1∶2-1∶6。
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