[发明专利]阿戈美拉汀的固体形式有效
| 申请号： | 201680002839.6 | 申请日： | 2016-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN107074743B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 亚历山德罗·加格农尼;安东尼奥·杰马尼;格雷戈里·拜德林斯基 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C59/19;A61K31/165;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿戈美拉汀 固体 形式 | ||
1.阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其中阿戈美拉汀:丙酮酸的摩尔比为约1:1。
2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其通过在293K下大约具有以下晶胞参数的在空间群12/a中的单斜晶系的单晶X射线结构来表征：β＝105.34(5)°，
3.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于粉末X射线衍射图案具有在24.4°2θ±0.2°2θ处的峰。
4.根据权利要求3所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于粉末X射线衍射图案具有一个或多个另外的峰，所述另外的峰选自在8.3°、13.5°和18°2θ±0.2°2θ处的峰。
5.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于粉末X射线衍射图案具有一个或多个另外的峰，所述另外的峰选自在14.9°、16.6°、21°、22.7°和31.8°2θ±0.2°2θ处的峰。
6.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于粉末X射线衍射图案基本上如图1所示。
7.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线具有在82.8℃±1.5℃处的吸热峰，该峰起始于80.1℃±1.5℃。
8.根据权利要求3所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线具有在82.8℃±1.5℃处的吸热峰，该峰起始于80.1℃±1.5℃。
9.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线具有在82.8℃±1.5℃处的吸热峰，该峰起始于80.1℃±1.5℃。
10.根据权利要求5所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线具有在82.8℃±1.5℃处的吸热峰，该峰起始于80.1℃±1.5℃。
11.根据权利要求6所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线具有在82.8℃±1.5℃处的吸热峰，该峰起始于80.1℃±1.5℃。
12.根据权利要求1或2所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶，其特征在于差示扫描量热法曲线基本上如图2所示。
13.制备权利要求1～12任一项所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶的方法，所述方法包括如下步骤：
a)将阿戈美拉汀溶解在丙酮酸中；
b)添加反溶剂；以及
c)分离沉淀的阿戈美拉汀丙酮酸共晶。
14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于所述反溶剂为水。
15.制备权利要求1～12任一项所述的阿戈美拉汀丙酮酸共晶的方法，所述方法包括如下步骤：
a)提供阿戈美拉汀在极性有机溶剂中的溶液；
b)将丙酮酸添加到在步骤a)中获得的溶液中；
c)添加反溶剂；以及
d)分离沉淀的阿戈美拉汀丙酮酸共晶。
16.根据权利要求15所述的方法，其特征在于所述极性有机溶剂为乙酸乙酯。
17.根据权利要求15或16所述的方法，其特征在于所述反溶剂为非极性有机溶剂。
18.根据权利要求17所述的方法，其特征在于所述非极性有机溶剂为液体烃。
19.根据权利要求18所述的方法，其特征在于所述液体烃为庚烷。
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