[发明专利]一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法

权利要求书

1.如式(I)所示化合物的I型结晶，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱，其中在约8.89，9.97，11.22，14.28，15.17，15.51，16.77，19.91，21.13，22.48，24.06和26.37有特征峰，

2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物的I型结晶，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

3.一种制备根据权利要求1或2所述的如式(I)所示化合物的I型结晶的方法，所述方法包括下述步骤：

1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物加入适量的有机溶剂中，加热溶清后冷却析晶，所述有机溶剂选自碳原子数小于等于5的酯类、酮类、腈类、醚类的任意一种或它们的混合溶剂；

2)过滤结晶并洗涤，干燥。

4.一种制备根据权利要求1或2所述的如式(I)所示化合物的I型结晶的方法，所述方法包括下述步骤：

1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物加入适量的有机溶剂中，加热溶清后冷却析晶，所述的溶剂为乙酸乙酯、丙酮、醋酸异丙酯、四氢呋喃、乙腈单一溶剂以及选自丙酮/异丙醚、乙酸乙酯/正己烷、乙酸乙酯/异丙醚、乙酸乙酯/甲基叔丁基醚的混合溶剂；

2)过滤结晶并洗涤，干燥。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于在步骤1)中所述的溶剂为乙酸乙酯/异丙醚的混合溶剂。

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述混合溶剂的体积比为1：10至10：1。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述混合溶剂的体积比为1：1。

8.一种药物组合物，其含有根据权利要求1或2所述的如式(I)所示化合物的I型结晶以及药学上可接受的载体。

9.根据权利要求1或2所述的如式(I)所示化合物的I型结晶或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗与雄性激素受体有关的疾病的药物中的用途。

10.根据权利要求1或2所述的如式(I)所示化合物的I型结晶或根据权利要求8所述的药物组合物在制备治疗前列腺癌的药物中的用途。