[发明专利]用于制备某些1;5二取代四唑的方法

权利要求书

1.制备式(IV)化合物的方法

所述方法包括四个步骤，步骤ST1、步骤ST2、步骤ST3和步骤ST4；

ST4包含式(III)化合物与化合物AZID的反应REAC4

AZID选自碱金属叠氮化物、碱土金属叠氮化物、[N(R10)(R11)(R12)R13]⁺[N₃]^–和叠氮胍盐；

R10、R11、R12和R13相同或不同，并且彼此独立地选自H和C_1-8烷基；

X1为Cl；

REAC4产生式(IV)化合物；

式(III)化合物在ST3中制备；

ST3包括式(II)化合物与化合物COMPREAC3的反应REAC3

COMPREAC3选自亚硫酰氯、COCl₂、双光气、三光气、POCl₃、PCl₃、PCl₅、S₂Cl₂、SCl₂；

REAC3产生式(III)化合物；

其中，

R1选自由以下组成的组：

苯基，所述苯基未经取代或被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代，以及

具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环，所述5或6元芳族杂环未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代；

R2选自由以下组成的组：

C_1-12烷基，所述C_1-12烷基未经取代或被1个、2个或3个选自苯基或具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环的取代基取代，

C_3-6环烷基，

苯基，所述苯基未经取代或被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代，以及

具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环，所述5或6元芳族杂环未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-8烷基和C_1-8烷氧基的取代基取代；

式(II)化合物在ST2中制备；

ST1包括式(I)化合物与SOCl₂的反应REAC1

REAC1产生反应产物REACPROD1；

ST2包含REACPROD1与R2-NH₂的反应REAC2；

REAC2产生式(II)化合物。

2.根据权利要求1所述的制备式(IV)化合物的方法，其中

R1选自由以下组成的组：

苯基，所述苯基未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，以及

具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环，所述5或6元芳族杂环未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代。