[发明专利]作为MGLUR4的调节剂的3-(4-乙炔基苯基)六氢嘧啶-2,4-二酮衍生物有效
| 申请号： | 201680007470.8 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN107207481B | 公开（公告）日： | 2020-03-03 |
| 发明（设计）人： | 芭芭拉·比曼斯;沃尔夫冈·古帕;乔治·耶施克;让-马克·普朗谢;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;埃里克·维埃拉;菲奥·奥哈拉 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P25/16;A61P25/22;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mglur4 调节剂 乙炔 苯基 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物
其中
Y是C-R1’；
R1’是氢、F或Cl；
R1是F或Cl；
R2是氢或C1-7烷基；
R3是苯基、吡啶基或异噻唑基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置，任选地被一个或两个卤素原子取代；
R4是氢或C1-7烷基；
Het是5元杂芳基，所述5元杂芳基含有两个或三个选自N、O或S的杂原子，任选地被以下各项取代：C1-7烷基，环烷基，C1-7烷氧基烷基，其中杂原子是O的杂环烷基，或被羟基取代的C1-7烷基，或者是二环杂芳环，所述二环杂芳环含有两个或三个N-杂原子，选自以下基团：
或其药用盐或外消旋混合物。
2.根据权利要求1的式IA的化合物，
其中
Het是5元杂芳基，所述5元杂芳基含有两个或三个选自N、O或S的杂原子，任选地被以下各项取代：C1-7烷基，环烷基，C1-7烷氧基烷基，其中杂原子是O的杂环烷基，或被羟基取代的C1-7烷基；
Alk是C1-7烷基；
或其药用盐或外消旋混合物。
3.根据权利要求2的式IA的化合物，所述化合物是
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-噻唑-2-基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1-甲基咪唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6RS)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(2-甲基噻唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(2-甲基-1,2,4-三唑-3-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-甲基-6-(1-甲基吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1-甲基吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(2-甲基吡唑-3-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1H-吡唑-3-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(3-甲基咪唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-乙基-6-甲基-6-(1-甲基吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-(1-乙基吡唑-4-基)-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-异噻唑-4-基-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1H-吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-乙基-1-甲基-6-(1-甲基吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-(1-异丙基吡唑-4-基)-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(2-甲氧基乙基)吡唑-4-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(3-甲氧基丙基)吡唑-4-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(3-羟基丙基)吡唑-4-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(2-羟基乙基)吡唑-4-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1-甲基吡唑-3-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-乙基-1-甲基-6-(1-甲基吡唑-3-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-(1-乙基吡唑-3-基)-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-(1-异丙基吡唑-3-基)-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(2-甲氧基乙基)吡唑-3-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(3-甲氧基丙基)吡唑-3-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1H-三唑-5-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(2-甲基三唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(1-甲基三唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-噁唑-5-基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-异噻唑-3-基-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-(2-甲基噻唑-5-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-异噁唑-3-基-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-异噁唑-5-基-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-噻唑-5-基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-异噻唑-5-基-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-乙基-1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)六氢嘧啶-2,4-二酮
(S)-3-(2,6-二氟-4-(苯基乙炔基)苯基)-6-(1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-3-基)-1,6-二甲基二氢嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
(6S)-6-(1-环丙基吡唑-4-基)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(2-羟基-2-甲基-丙基)吡唑-4-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-[1-(氧杂环丁烷-3-基甲基)吡唑-4-基]六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-[1-[(3RS)-四氢呋喃-3-基]吡唑-4-基]六氢嘧啶-2,4-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-6-[1-(2-羟基-2-甲基-丙基)吡唑-3-基]-1,6-二甲基-六氢嘧啶-2,4-二酮，或
(6S)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,6-二甲基-6-[1-[(3RS)-四氢呋喃-3-基]吡唑-3-基]六氢嘧啶-2,4-二酮。
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