[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，

其中：

R₁和R₅各自独立地选自氢和C₁-C₄烷基；

R₂选自氢、任选地被一种或更多种C₁-C₄烷氧基取代的C₁-C₄烷基和任选地被一种或更多种-OR基团取代的C₁-C₄烷氧基，其中R选自氢和C₁-C₄烷基；

R₃是氢；

R₄是-CH₂OC₂H₅；

A是选自三唑基、氧代三唑基、咪唑基、氧代咪唑烷基、吡唑基、吡啶基、氧代吡啶基、噻唑基和氧代吡咯烷基的杂环基，其任选地被选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、-C₁-C₄烷基-NRR’和-C₁-C₄烷基-NR-CO-R’基团的一种或更多种基团取代；

其中，R和R’各自独立地选自氢和甲基；

B是选自二唑基、唑基、噻二唑基和噻唑基的五元环杂芳基；和

X是N或CH

条件是：

当B是噻唑基时，A不是咪唑基或三唑基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是CH，A是2-氧代咪唑烷基或吡唑基基团。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物是式(II)的化合物：

其中：

R₁选自氢和C₁-C₄烷基；

R₂选自氢和任选地被一种或更多种C₁-C₄烷氧基基团取代的C₁-C₄烷基和任选地被一种或更多种-OR基团取代的C₁-C₄烷氧基，其中R选自氢和C₁-C₄烷基；

R₄是-CH₂OC₂H₅；

A是选自三唑基、氧代三唑基、咪唑基、氧代咪唑烷基、吡唑基、吡啶基、氧代吡啶基、噻唑基和氧代吡咯烷基的杂环基，其任选地被选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、-C₁-C₄烷基-NRR’和-C₁-C₄烷基-NR-CO-R’基团的一种或更多种基团取代；其中，R和R’各自独立地选自氢和甲基；和

B是选自二唑基、唑基、噻二唑基和噻唑基的五元环杂芳基；

条件是：

当B是噻唑基时，A不是咪唑基或三唑基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物是式(III)的化合物：

其中：

R₁和R₂各自独立地选自氢和C₁-C₄烷基；

A是选自三唑基、氧代三唑基、咪唑基、氧代咪唑烷基、吡唑基、吡啶基、氧代吡啶基、噻唑基和氧代吡咯烷基的杂环基，其任选地被一种或更多种C₁-C₄烷基取代；和

B是选自二唑基、唑基、噻二唑基和噻唑基的五元环杂芳基；

条件是：

当B是噻唑基时，A不是咪唑基或三唑基。