[发明专利]包含美洛昔康的药物组合物有效
| 申请号： | 201680009582.7 | 申请日： | 2016-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN107405359B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 赫里奥特·塔布提奥 | 申请（专利权）人： | 艾克萨姆治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/724 | 分类号： | A61K31/724;A61K31/5415;A61K33/10;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 美洛昔康 药物 组合 | ||
1.一种剂型，其包含5mg至50mg的美洛昔康与50mg至200mg的磺丁基醚-β-环糊精(SBEβCD)的复合物，以及400mg至1000mg的碳酸氢钠，其中所述剂型是当施用于人时，与1)包含相同量的美洛昔康、2)不包含SBEβCD和3)不包含碳酸氢钠的参比剂型相比，美洛昔康的Tmax较短的固体口服剂型；并且其中对于所述固体口服剂型来说，美洛昔康在人中的Tmax小于80分钟。
2.权利要求1所述的剂型，其包含10mg至30mg的美洛昔康。
3.权利要求1所述的剂型，其中对于每个β-环糊精分子所述SBEβCD具有6至7个磺丁基醚基团。
4.权利要求1、2或3所述的剂型，其中所述美洛昔康与所述SBEβCD的摩尔比为0.8至1.2。
5.权利要求4所述的剂型，其中所述美洛昔康与所述SBEβCD的摩尔比为1。
6.权利要求1、2或3所述的剂型，其中所述复合物包含所述美洛昔康与SBEβCD的包合物。
7.权利要求1、2或3所述的剂型，其中碳酸氢钠的存在量为400mg至600mg。
8.权利要求1、2或3所述的剂型，其进一步包含质子泵抑制剂。
9.权利要求8所述的剂型，其中所述质子泵抑制剂是埃索美拉唑。
10.权利要求1、2或3所述的剂型，其中，人口服施用所述剂型后导致在施用后10分钟至80分钟之间的美洛昔康的Tmax。
11.权利要求9所述的剂型，其中在所述剂型中存在30mg至50mg的埃索美拉唑。
12.权利要求11所述的剂型，其用于治疗疼痛。
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