[发明专利]作为长效DPP-IV抑制剂的取代的氨基六元饱和杂脂环类有效
申请号: | 201680009635.5 | 申请日: | 2016-02-04 |
公开(公告)号: | CN107250137B | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
发明(设计)人: | 许新合;沈宇;校登明;罗鸿;彭勇;韩永信;张爱明;杨玲 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;首药控股(北京)有限公司;连云港润众制药有限公司 |
主分类号: | C07D513/14 | 分类号: | C07D513/14;C07D487/04;C07D495/04;C07D405/04;A61K31/542;A61K31/4162;A61K31/407;A61K31/4035;A61P5/50;A61P3/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 长效 dpp iv 抑制剂 取代 氨基 饱和 杂脂环类 | ||
1.式Ⅴ所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R5的取代位置如结构式Ⅶ中的R5a和R5b所示,或者R5的取代位置如结构式Ⅷ中的R5a所示:
其中,
X选自O;
Y选自CH;
R1选自-NH2或-OH;
R2和R3选自H;
每个R4独立地选自F、Cl、Br、-NH2、或-OH;
R5a选自-NHR7或-SO2R8;
R5b选自F、Cl、或Br;
R7选自-SO2R8;
每个R8独立地选自-OH、-NH2、C1-6烷基或C3-6环烷基;
o选自1、2或3;
p选自1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R8独立地选自-OH、-NH2、甲基、乙基、丙基、丁基、C3环烷基、C4环烷基或C5环烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中o为2。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4的取代位置如结构式Ⅵ中的R4a和R4b所示:
其中,R4a和R4b各自独立地选自F、Cl、Br、-NH2或-OH,以及其他取代基的定义与权利要求1中的定义相同。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其选自:
6.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-5中任一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和药学上可接受的载体。
7.权利要求1-5中任一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述受益于DPP-IV抑制的疾病和病症选自Ⅱ型糖尿病。
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