[发明专利]作为长效DPP-IV抑制剂的取代的氨基六元饱和杂脂环类有效

专利信息
申请号: 201680009635.5 申请日: 2016-02-04
公开(公告)号: CN107250137B 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 许新合;沈宇;校登明;罗鸿;彭勇;韩永信;张爱明;杨玲 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;首药控股(北京)有限公司;连云港润众制药有限公司
主分类号: C07D513/14 分类号: C07D513/14;C07D487/04;C07D495/04;C07D405/04;A61K31/542;A61K31/4162;A61K31/407;A61K31/4035;A61P5/50;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 作为 长效 dpp iv 抑制剂 取代 氨基 饱和 杂脂环类
【权利要求书】:

1.式Ⅴ所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R5的取代位置如结构式Ⅶ中的R5a和R5b所示,或者R5的取代位置如结构式Ⅷ中的R5a所示:

其中,

X选自O;

Y选自CH;

R1选自-NH2或-OH;

R2和R3选自H;

每个R4独立地选自F、Cl、Br、-NH2、或-OH;

R5a选自-NHR7或-SO2R8

R5b选自F、Cl、或Br;

R7选自-SO2R8

每个R8独立地选自-OH、-NH2、C1-6烷基或C3-6环烷基;

o选自1、2或3;

p选自1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R8独立地选自-OH、-NH2、甲基、乙基、丙基、丁基、C3环烷基、C4环烷基或C5环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中o为2。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4的取代位置如结构式Ⅵ中的R4a和R4b所示:

其中,R4a和R4b各自独立地选自F、Cl、Br、-NH2或-OH,以及其他取代基的定义与权利要求1中的定义相同。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其选自:

6.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-5中任一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体和药学上可接受的载体。

7.权利要求1-5中任一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述受益于DPP-IV抑制的疾病和病症选自Ⅱ型糖尿病。

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