[发明专利]选择性BACE1抑制剂有效
| 申请号： | 201680011583.5 | 申请日： | 2016-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN107257801B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | E.J.亨布雷;J.E.罗佩斯;J.A.麦克马洪;S.J.理查兹;L.L.小温尼罗斯基;T.A.伍兹 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/542;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 bace1 抑制剂 | ||
1.下式化合物：
其中R为甲基、乙基或环丙基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R为甲基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其盐，其中所述化合物为：
。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其盐，其中所述化合物为：
。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其为：
。
6.根据权利要求1或权利要求2所述的盐，其为：
。
7.根据权利要求1或权利要求2所述的盐，其为：
。
8.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其为：
。
9.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其为N-[3-[(4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(1,1-二氟乙基)-4,4a,5,7-四氢呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-(1,2,4-三唑-1-基)吡嗪-2-甲酰胺水合物。
10.有效量的权利要求1-9中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗患者的阿尔兹海默氏病的药物的用途。
11.有效量的权利要求1-9中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗患者中轻度认知障碍向阿尔兹海默氏病的进展的药物的用途。
12.药物组合物，其包含根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
13.用于制备药物组合物的方法，其包括混合根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
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