[发明专利]用于治疗肺纤维化的血管紧张素II受体激动剂在审

专利信息
申请号: 201680012711.8 申请日: 2016-03-02
公开(公告)号: CN107405406A 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: B·达勒夫;A·永格伦 申请(专利权)人: 维科尔药物公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/401;A61K31/41;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/4412;A61K31/496;A61P11/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司11314 代理人: 程伟
地址: 瑞典默*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 纤维化 血管 紧张 ii 受体 激动剂
【权利要求书】:

1.一种治疗有需要的受试者的肺纤维化的方法,其包括:向所述受试者施用治疗有效量的组合物,所述组合物包含血管紧张素II受体激动剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。

2.一种组合物,其包含血管紧张素II受体激动剂,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,用于治疗肺纤维化。

3.根据权利要求2所述的组合物的根据权利要求1所述的方法,其中所述血管紧张素II受体激动剂为2型血管紧张素II(AT2)受体的选择性激动剂或者其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。

4.根据权利要求3所述的方法或组合物,其中2型血管紧张素II(AT2)受体的选择性激动剂为非肽选择性激动剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法或组合物,其中所述血管紧张素II受体激动剂为N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺(C21)或其药学上可接受的盐任选地盐酸盐、溶剂合物或前药。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法或组合物,其中所述肺纤维化为特发性肺纤维化。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法或组合物,其中所述施用包括将所述组合物经鼻、经口、胃肠外或通过吸入而引入所述受试者体内。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法或组合物,其中通过一种以上施用途径分别、依次和/或同时施用所述组合物。

9.根据权利要求8所述的方法或组合物,其中所述施用途径的组合为吸入和口服。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法或组合物,其中以在约0.3mg至约100mg范围内的日剂量向受试者施用所述组合物。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法或组合物,其中与AT1受体拮抗剂组合施用所述组合物。

12.根据权利要求11所述的方法或组合物,其中所述AT1受体拮抗剂选自氯沙坦(losartan)、阿齐沙坦(azilsartan)、坎地沙坦(candesartan)、依普沙坦(eprosartan)、非马沙坦(fimasartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、米法沙坦(milfasartan)、奥美沙坦(olmesartan)、泊米沙坦(pomisartan)、普拉沙坦(pratosartan)、利皮沙坦(ripiasartan)、沙普立沙坦(saprisartan)、他索沙坦(tasosartan)、替米沙坦(telmisartan)、缬沙坦(valsartan)和其组合。

13.根据权利要求11或12所述的方法或组合物,其中所述组合物和所述AT1受体拮抗剂为分别、依次和/或同时施用。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法或组合物,其中所述AT1受体拮抗剂提供于包含所述血管紧张素II受体激动剂的所述组合物的同一组合物中或者与其独立的组合物中。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的方法或组合物,其中与血管紧张素转化酶(ACE)的抑制剂组合施用所述组合物。

16.根据权利要求15所述的方法或组合物,其中所述血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂选自卡托普利(captopril)、佐卡酮(zofenopril)、依那普利(enalapril)、雷米普利(ramipril)、喹那普利(quinapril)、培哚普利(perindopril)、赖诺普利(lisinopril)、贝那普利(benazepril)、咪达普利(imidapril)、群多普利(trandolapril)、福辛普利(fosinopril)、莫西普利(moexipril)、西拉普利(cilazapril)、螺普利(spirapril)、替莫普利(temocapril)、阿拉普利(alacepril)、西罗普利(ceronapril)、得乐普利(delepril)、莫维普利(moveltipril)和其组合。

17.根据权利要求15或16所述的方法或组合物,其中所述组合物和所述血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂为分别、依次和/或同时施用。

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