[发明专利]用于制备取代的苯基异噁唑啉衍生物的方法

权利要求书

1.制备式(I)的苯基异噁唑啉衍生物的方法

其中

R¹为甲基、溴甲基或氯甲基；

R²为卤素、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷基以及

R³为C₁-C₄-烷基磺酰基氧基、C₁-C₄-卤代烷基磺酰基氧基，

其特征在于，在步骤(i)中，在无机碱的存在下在有机非质子溶剂中，使式(II)的氯肟

其中R⁴为C₁-C₁₂-烷基，

与式(III)的苯乙烯反应，

其中R²和R³如上文所定义，

以产生相应的式(IV)的苯基异噁唑啉，

其中R²、R³和R⁴如上文所定义，

其中所述无机碱是选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾和碳酸钙的碳酸盐；

然后，在步骤(ii)中，使后者与有机金属试剂和有机碱在有机非质子溶剂中反应，以产生式(Ia)的酮

其中R²和R³如上文所定义，

其中所述有机碱选自三乙胺、二乙基异丙胺、三正丁胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶和三甲基吡啶，

其中有机金属试剂选自甲基锂、甲基碘化镁、甲基溴化镁和甲基氯化镁；

然后，在步骤(iii)中，在卤化剂的存在下在溶剂中形成式(Ib)的卤代酮

其中R²和R³如上文所定义，以及

X为氯或溴。

2.权利要求1的方法，其特征在于

R¹为甲基、溴甲基、氯甲基；

R²为氯或溴；

R³为甲基磺酰基氧基或乙基磺酰基氧基；

R⁴为C₁-C₄-烷基，以及

X为氯或溴。

3.权利要求1的方法，其特征在于

R¹为甲基、溴甲基；

R²为氯；

R³为甲基磺酰基氧基；

R⁴为甲基、乙基，以及

X为溴。

4.权利要求1至3中任一项的方法，其特征在于，在步骤(ii)中，使用三乙胺作为碱，并将甲基溴化镁或甲基氯化镁用作有机金属试剂。

5.式(IV)的化合物：

其中

R²为卤素、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤代烷基；

R³为C₁-C₄-烷基磺酰基氧基、C₁-C₄-卤代烷基磺酰基氧基，以及

R⁴为C₁-C₁₂-烷基。

6.权利要求5的式(IV)的化合物

其中

R²为氯或溴；

R³为甲基磺酰基氧基或乙基磺酰基氧基，以及

R⁴为C₁-C₄-烷基。

7.权利要求5的式(IV)的化合物

其中

R²为氯；

R³为甲基磺酰基氧基，以及

R⁴为甲基、乙基。