[发明专利]CD48抗体和其缀合物有效
| 申请号： | 201680013161.1 | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN107530422B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | T·刘易斯;K·高登;L·韦斯滕多夫 | 申请（专利权）人： | 西雅图基因公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;C07K16/18;C07K16/28 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖;陶家蓉 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cd48 抗体 缀合物 | ||
1.一种特异性结合人类CD48蛋白的嵌合或人源化抗体，其中所述抗体包含SEQ ID NO:1所示 的重链可变区和SEQ ID NO:2所示 的轻链可变区。
2.如权利要求1所述的抗体，其中所述抗体是人源化抗体。
3.一种抗体-药物缀合物，包含如权利要求1至2中任一项所述的抗体，其中所述抗体与和接头连接的细胞毒性药物缀合。
4.如权利要求3所述的抗体-药物缀合物，其中由所述细胞毒性药物与所述接头形成的药物-接头具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中Z表示具有能够与所述抗体上的官能团反应以与其形成共价连接的反应性位点的有机部分，n在8至36的范围内，R21是所述聚乙二醇部分的封端单元。
5.如权利要求3所述的抗体-药物缀合物，其中由所述细胞毒性药物与所述接头形成的药物-接头具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中Z表示具有能够与所述抗体上的官能团反应以与其形成共价连接的反应性位点的有机部分，n在8至36的范围内，R21是所述聚乙二醇部分的封端单元。
6.如权利要求3所述的抗体-药物缀合物，其中由所述细胞毒性药物与所述接头形成的药物-接头具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中n在8至36的范围内，RPR是氢或保护基，R21是所述聚乙二醇部分的封端单元；抗体与药物-接头中的顺丁烯二酰亚胺官能团相连形成抗体取代的丁二酰亚胺部分。
7.如权利要求3所述的抗体-药物缀合物，其中由所述细胞毒性药物与所述接头形成的药物-接头具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中n在8至36的范围内，R21是所述聚乙二醇部分的封端单元；抗体与药物-接头中的顺丁烯二酰亚胺官能团相连形成抗体取代的丁二酰亚胺部分。
8.如权利要求4至7中任一项所述的抗体-药物缀合物，其中n在8至14的范围内。
9.如权利要求4至7中任一项所述的抗体-药物缀合物，其中n在10至12的范围内。
10.如权利要求4至7中任一项所述的抗体-药物缀合物，其中n是12。
11.如权利要求8所述的抗体-药物缀合物，其中R21是-CH3或-CH2CH2CO2H。
12.一种抗CD48抗体-药物缀合物化合物，所述化合物具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中Ab是如权利要求1所述的抗CD48抗体，Z表示经由共价键连接至所述抗体的有机部分，n在8至36的范围内，R21是所述聚乙二醇部分的封端单元，并且p是1至16。
13.如权利要求12所述的抗CD48抗体-药物缀合物化合物，所述化合物具有下式：
或其药学上可接受的盐。
14.如权利要求12所述的抗CD48抗体-药物缀合物化合物，所述化合物具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中RPR是氢或保护基。
15.如权利要求12所述的抗CD48抗体-药物缀合物化合物，所述化合物具有下式：
或其药学上可接受的盐。
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