[发明专利]乳香胶的分离级分用于治疗视神经病变的用途在审

专利信息
申请号: 201680013892.6 申请日: 2016-03-07
公开(公告)号: CN107405372A 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: Z·哈扎;康斯坦丁·亚当斯基;安德烈·C·B·吕卡森 申请(专利权)人: 瑞吉纳拉制药公司
主分类号: A61K36/22 分类号: A61K36/22;A61K31/745;A61P27/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 袁建海,郑霞
地址: 以色列耐*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乳香 分离 用于 治疗 视神经 病变 用途
【权利要求书】:

1.一种包含乳香胶的分离级分和药学上可接受的载体的组合物用于治疗视神经病变状况的用途,其中乳香胶的所述级分的特征在于,它在至少一种极性有机溶剂和至少一种非极性有机溶剂中是可溶的,并且其中所述级分基本上不含在所述极性有机溶剂中可溶但在所述非极性有机溶剂中不溶的化合物。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述视神经病变状况选自创伤性神经病变、缺血性神经病变;辐射性视神经病变(RON)、青光眼、视神经炎、压迫性视神经病变、浸润性视神经病变、线粒体视神经病变、营养性视神经病变、中毒性视神经病变、遗传性视神经病变及其组合。

3.根据权利要求2所述的用途,其中所述缺血性视神经病变选自:非动脉炎性缺血性视神经病变(NAION)、前部缺血性视神经病变(AION)和后部缺血性视神经病变。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述视神经病变状况起因于贮积疾病。

5.根据权利要求4所述的用途,其中所述贮积疾病引起视神经中脂蛋白性物质的沉积。

6.根据权利要求1所述的用途,其中所述组合物通过肠胃外途径施用。

7.根据权利要求6所述的用途,其中所述肠胃外途径选自由以下组成的组:静脉内、肌内、皮下、皮内、腹膜内、动脉内、子宫内、尿道内、心内、脑内、脑室内、肾内、肝内、腱内、骨内、眼内和鞘内。

8.根据权利要求1所述的用途,其中所述乳香胶的分离级分基本上不含聚合月桂烯。

9.根据权利要求1所述的用途,其中所述至少一种极性有机溶剂选自由以下组成的组:醇、醚、酯、酰胺、醛、酮、腈及其组合。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述极性有机溶剂选自由以下组成的组:甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、1-丁醇、2-丁醇、仲丁醇、叔丁醇、1-戊醇、2-戊醇、3-戊醇、新戊醇、3-甲基-1-丁醇、2-甲基-1-丁醇、3-甲基-2-丁醇、2-甲基-2-丁醇、乙二醇、乙二醇单甲基醚、二乙醚、甲基乙基醚、乙基丙基醚、甲基丙基醚、1,2-二甲氧基乙烷、四氢呋喃、二氢呋喃、呋喃、吡喃、二氢吡喃、四氢吡喃、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙醛、甲酸甲酯、甲酸乙酯、丙酸乙酯、丙酸甲酯、二氯甲烷、氯仿、二甲基甲酰胺、乙酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、丙酮、乙基甲基酮、二乙基酮、乙腈、丙腈及其组合。

11.根据权利要求1所述的用途,其中所述至少一种非极性有机溶剂选自由以下组成的组:各自任选地被一个或更多个卤素取代的无环的或环状的、饱和的或不饱和的脂肪族烃和芳族烃、及其组合。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述非极性有机溶剂选自由以下组成的组:C5-C10烷烃、C5-C10环烷烃、C6-C14芳族烃和C7-C14全氟烷烃,及其组合。

13.根据权利要求11所述的用途,其中所述非极性有机溶剂选自由以下组成的组:戊烷类、己烷类、庚烷类、辛烷类、壬烷类、癸烷类、环戊烷、环己烷、环庚烷、苯、甲苯、二甲苯、及其异构体和混合物。

14.根据权利要求1所述的用途,其中所述分离级分通过包括以下步骤的方法获得:

(a)用极性有机溶剂处理乳香胶;

(b)分离在所述极性有机溶剂中可溶的级分;

(c)任选地去除所述极性有机溶剂;

(d)用非极性有机溶剂处理在步骤(b)或(c)中获得的可溶性级分,

(e)分离在所述非极性有机溶剂中可溶的级分;以及

(f)任选地去除所述非极性有机溶剂;

其中步骤(d)至(f)可在步骤(a)至(c)之前。

15.根据权利要求14所述的用途,其中所述方法还包括对在步骤(c)或步骤(f)中获得的级分进行尺寸分级分离的步骤。

16.根据权利要求14所述的用途,其中步骤(c)和(f)的任一个或两个包括通过选自由以下组成的组的手段去除溶剂:旋转蒸发、高真空的施加及其组合。

17.根据权利要求1所述的用途,其中所述极性有机溶剂包括乙醇,且所述非极性有机溶剂包括己烷。

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