[发明专利]乳香胶的分离级分用于治疗视神经病变的用途

说明书

发明领域

本发明涉及乳香胶的分离级分用于治疗视神经病变，诸如视神经缺血和青光眼的治疗用途。更特别地，本发明涉及使用包含乳香胶的分离级分的组合物治疗此类视神经病变状况的方法。

发明背景

乳香(Mastic)，也被称为乳香胶(gum mastic)或乳香胶(mastic gum)，为一种从漆树科(Anacardiaceae)的成员乳香黄连木(Pistacia lentiscus L.)作为渗出物(exudate)获得的树脂(tree resin)。在古代地中海世界，乳香用于治疗多种状况，诸如，胃肠紊乱，诸如胃痛、消化不良和消化性溃疡。已公开，向具有十二指肠溃疡的人类患者及向具有诱导的胃和十二指肠溃疡的实验大鼠口服施用乳香具有治疗作用(Al-Habbal等(1984)Clin Exp Pharmacop Physio 11(5):541-4；Said等(1986)J Ethnopharmacol 15(3):271-8)。

美国专利申请公布第2005/0238740号公开了，从乳香树脂提取的某些级分表现出抗微生物和抗细胞增殖活性。

由以上提及的专利申请的一些发明人撰写的Paraschos等(2007)公开了通过极性溶剂提取粗制乳香并从其去除不溶性聚合物聚-β-月桂烯制备不含聚合物的总乳香提取物(TMEWP)，以及从TMEWP分离的酸性和中性级分(Paraschos等(2007)Antimicrob Agents Chemother 51(2):551-559)。

EP专利申请第1520585号公开了从黄连木属(Pistacia)的植物获得的产物用于制备用于治疗或预防癌症的药物的用途。

国际专利申请公布第WO 2005/112967号公开了从乳香纯化具有抗增殖作用的抗癌物质，其被发现于通过将乳香悬浮于选自非酸性脂肪族烃、包含至少25％的水溶性非酸性脂肪族烃的水溶液或其组合的溶剂中并去除不溶性级分而获得的可溶性级分中。

本申请的一些发明人的国际专利申请公布第WO 2013/186766号涉及包含来源于柏科(Cupressaceae)植物材料的分离级分的组合物和制剂，其用于治疗纤维化状况和神经退行性紊乱的用途。

本申请的一些发明人的国际专利申请公布第WO 2010/100650号涉及乳香胶及其中发现的化合物包括聚合月桂烯的治疗用途，以及使用包含聚合月桂烯的组合物治疗神经功能缺损的方法。

本申请的一些发明人的国际专利申请公布第WO 2010/100651号涉及从乳香胶分离的组合物及其治疗用途以及包含聚合月桂烯的分离级分的组合物和维持活性聚合物的生物活性的制剂。

中国专利第CN 103656290号公开了一种用于治疗视神经萎缩及其制备的方法，其主要包括化合物，包括熟地黄、蝉蜕、当归、黄芪、半夏(Breit)、乳香(frankincense)、没药、桑椹、玄参(Scrophulariaceae)以及其他药物按一定重量配比制备的组合。这一公开内容的药物具有舒肝明目(Shugan eyesight)、清热解毒(detoxification)、凉血润肝功能(cooling Run liver function)，用于迅速、有效治疗视神经萎缩，且无毒副作用。

视神经包含从视网膜显露、在视神经盘处离开眼睛、并进入将来自眼睛的输入处理为视觉的视觉皮层的神经细胞轴突。视神经病变指由于任何原因引起的视神经损害。这些神经细胞的损害和死亡，导致视神经病变的特性特征(characteristic features)。主要症状为视觉损失，伴随颜色在受影响的眼睛中出现轻微褪色(washed out)。在医学检查中，视神经乳头(optic nerve head)可以通过检眼镜可视化。苍白的盘为长期存在的视神经病变的特征。在许多病例中，仅一只眼睛受到影响，且患者可能在身体检查之前不会意识到色觉损失。

视神经病变可以起因于多种原因，诸如缺血性视神经病变、视神经炎、压迫性视神经病变、浸润性视神经病变、外伤性视神经病变、线粒体视神经病变、营养性视神经病变、中毒性视神经病变、遗传性视神经病变等。目前极少的视神经病变治疗被使用，且大多数对特定类型的视神经病变具有有限的影响。