[发明专利]作为TDP2的抑制剂的呋喃并喹啉二酮有效
申请号: | 201680014742.7 | 申请日: | 2016-01-08 |
公开(公告)号: | CN107635991B | 公开(公告)日: | 2021-01-01 |
发明(设计)人: | 安林坤;克里斯托弗·马钱德;伊夫·庞米尔 | 申请(专利权)人: | 美国政府健康及人类服务部;安林坤 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D491/048;C07D498/04;C07F9/6561;A61K31/675;A61K31/4355;A61K31/444;A61K31/437;A61K31/4365;A61K31/541;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;沈敬亭 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 tdp2 抑制剂 呋喃 喹啉 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中
X1是N或CR5;
X2是N或CR6;并且
X1或X2中的至少一个是N;
R1是羟基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基或C3-C7环烷氧基,其中R1中的烯基或炔基部分中的一个或多个亚甲基单元可选地并独立地被-O-、-S-或-N(R7)-替换,并且除了羟基之外的R1在每次出现时被0-3个独立地选自卤素、羟基、氰基、=N、=NOR7、-CO2H、-(CO)-O-C1-C6烷基、-C(O)NR7R8和-W-P(O)YR9ZR10中的取代基取代;或者
R1是-O-A-B,其中
O是氧原子;
A是由键、1至6个碳的亚烷基链或亚苯基组成的接头;
B是苯基或具有1、2或3个独立地选自N、O和S中的环原子的5或6元杂环,其中B被0-3个独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、-SH、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6硫代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-(C0-C6烷基)环烷基、-(C0-C6烷基)CO2H、-(C0-C6烷基)-(CO)-O-C1-C6烷基、-(C0-C6烷基)C(O)NR7R8、-(C0-C6烷基)NR7C(O)R8、-(C1-C6烷基)烷氧基、-(C1-C6烷基)OH、-(C0-C6烷基)NR7R8、-SO2-C1-C6烷基和-(C0-C6烷基)-W-P(O)YR9ZR10中的取代基取代;
Y1是O;
Y2是N或C-R2;
R2是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-(C0-C6烷基)环烷基、-(C0-C6烷基)NR7R8或苯基,除了氢和卤素之外的每个R2在每次出现时被0至3个独立地选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基中的基团取代;或
R2是基团-J-Q,其中J是1至4碳的亚烷基接头,其中任何的-CH2-基团可选地被-C(O)O-、-C(O)NH-、-C(O)NR11或-C(O)-替换;
Q是C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、芳基或杂芳基,它们的每一个是未被取代的或被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基中的基团取代;
W、Y和Z在每次出现时独立地为键或O;
R3、R4、R5和R6在每次出现时独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C1-C6烷基、-(C0-C6烷基)环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基;
R7、R8、R9和R10在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-(C0-C6烷基)环烷基和C1-C6卤代烷基,并且连接到相同氮原子的任何R7和R8可以一起形成4-至7-元杂环烷基,所述4-至7-元杂环烷基被0至2个选自羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和C2-C4烷酰基中的取代基取代;并且
R11是C1-C6烷基或C1-C6烷基氨基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国政府健康及人类服务部;安林坤,未经美国政府健康及人类服务部;安林坤许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680014742.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种化纤加工用单螺杆挤出机
- 下一篇:一种方便安装模具的挤出机