[发明专利]癌症成像剂

权利要求书

1.一种成像剂组合物，其包含靶向分子、螯合剂和还原剂，其中所述靶向分子具有下式：

或其药学上可接受的盐，其中B是结合配体，和L是任选的接头。

2.权利要求1的成像剂组合物，其中B是叶酸或PSMA结合配体。

3.权利要求1或2的成像剂组合物，其中任选的接头L包含至少一个氨基酸残基。

4.权利要求1至3中任一项的成像剂组合物，其中所述任选的接头L包含至少两个氨基酸残基。

5.权利要求1至4中任一项的成像剂组合物，其中至少一种螯合剂选自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠二水合物、葡萄糖酸、乳酸、柠檬酸、葡萄糖酸钠、乳酸钠、柠檬酸钠、葡萄糖酸钾、乳酸钾和柠檬酸钾。

6.权利要求1至5中任一项的成像剂组合物，其中所述螯合剂是葡萄糖酸钠和乙二胺四乙酸二钠二水合物的组合。

7.权利要求1至6中任一项的成像剂组合物，其中所述螯合剂是重量比为约25:1至约100:1的葡萄糖酸钠和乙二胺四乙酸二钠二水合物的组合。

8.权利要求1至7中任一项的成像剂组合物，其中所述还原剂是氯化亚锡。

9.权利要求1至8中任一项的成像剂组合物，其pH在约6.5至约7.5的范围内。

10.权利要求1至9中任一项的成像剂组合物，其pH在约6.5至约7.0的范围内。

11.权利要求1至10中任一项的成像剂组合物，其pH为约6.8。

12.权利要求1至11中任一项的成像剂组合物，还包含放射性标记源。

13.权利要求12的成像剂组合物，其中所述放射性标记源是^99mTc-高锝酸盐。

14.权利要求13的成像剂组合物，其中所述靶向分子和所述放射性标记源组合形成下式的成像剂：

或其药学上可接受的盐，其中B是结合配体，和L是任选的接头。

15.权利要求14的成像剂组合物，其中所述^99mTc-高锝酸盐的量在约1mCi/mg至约100mCi/mg的范围内。

16.权利要求15的成像剂组合物，其中所述^99mTc -高锝酸盐的量在约1mCi/mg至约50mCi/mg的范围内。

17.权利要求1至16中任一项的成像剂组合物，其中所述靶向分子包含下式的化合物：

或其药学上可接受的盐。

18.权利要求1至16中任一项的成像剂组合物，其中所述靶向分子包含下式的化合物：

或其药学上可接受的盐。

19.一种成像剂组合物，其包含靶向分子或其药学上可接受的盐、螯合剂和还原剂，其中所述螯合剂是葡萄糖酸钠和乙二胺四乙酸二钠二水合物的组合，所述还原剂是氯化亚锡，并且成像剂组合物的pH在约6.5至约7.5的范围内。

20.权利要求19的成像剂组合物，其中所述螯合剂是重量比为约25:1至约100:1的葡萄糖酸钠和乙二胺四乙酸二钠二水合物的组合。

21.权利要求19至20的成像剂组合物，其pH为约6.8。

22.权利要求19至21中任一项的成像剂组合物，还包含放射性标记源。

23.权利要求22的成像剂组合物，其中所述放射性标记源是^99mTc-高锝酸盐。

24.一种冻干成像剂组合物，其包含：靶向分子，两种或更多种选自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠二水合物、葡萄糖酸、乳酸、柠檬酸、葡萄糖酸钠、乳酸钠、柠檬酸钠、葡萄糖酸钾、乳酸钾和柠檬酸钾的螯合剂，和还原剂，其中靶向分子包含下式的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中B是结合配体，和L是任选的接头，并且其中还原剂是氯化亚锡。

25.权利要求24的冻干成像剂组合物，其中B是叶酸或PSMA结合配体。