[发明专利]氨基酸酰化试剂及其使用方法在审
| 申请号： | 201680016158.5 | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN107750247A | 公开（公告）日： | 2018-03-02 |
| 发明（设计）人： | T.尼特托里;S.T.拉詹;T.P.马科坦;N.贾恩 | 申请（专利权）人： | 里珍纳龙药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/46 | 分类号： | C07D263/46;C07D498/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 彭昶,黄希贵 |
| 地址： | 美国纽约州塔*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 试剂 及其 使用方法 | ||
1.式(I)所示化合物：
或其盐，其中：
R1是烷基、烯基、炔基、芳基、烷芳基、芳烷基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、杂芳基、或氨基酸侧链，和
R2是氢原子、烷基、烯基、炔基、芳基、烷芳基、芳烷基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、或杂芳基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中式(I)所示化合物是式(Ia)或(Ib)的化合物：
其中式(Ia)或(Ib)的化合物为立体异构体纯。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中式(I)所示化合物是式(Ia)的化合物：
其中式(Ia)的化合物为立体异构体纯。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，其中：
R1和R2各自独立地为C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C7-20烷芳基、C7-20芳烷基、或C6-20芳基。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物，其中R1和R2各自独立地为未取代的C1-20烷基。
6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物，其中R1和R2各自为甲基。
7.式(Iaa)所示化合物：
其中所述化合物为立体异构体纯。
8.制备式(II)所示化合物的方法：
包括在一种或多种路易斯酸和一种或多种碱存在下，使式(I)所示化合物：
与亲核试剂接触，
其中：
R1是烷基、烯基、炔基、芳基、烷芳基、芳烷基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、杂芳基、或氨基酸侧链，
R2是氢原子、烷基、烯基、炔基、芳基、烷芳基、芳烷基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、或杂芳基，和
Nu是所述亲核试剂的附加部分，
从而形成式(II)所示化合物。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述亲核试剂是醇。
10.根据权利要求8或9所述的方法，其中所述醇是具有式RA-OH的化合物，其中RA是烷基、烯基、炔基、烷芳基、芳烷基、芳基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、或杂环烷基。
11.根据权利要求8-10任一项所述的方法，其中R1和R2各自独立地为未取代的C1-20烷基。
12.根据权利要求8-11任一项所述的方法，其中R1和R2均为甲基。
13.根据权利要求8-12任一项所述的方法，其中所述亲核试剂是具有C-3羟基基团的美登素类化合物。
14.根据权利要求8-13任一项所述的方法，其中所述亲核试剂是式(IV)所示化合物：
15.根据权利要求8-14任一项所述的方法，其中式(II)所示化合物是式(IIa)的化合物：
和式(I)所示化合物是式(Ia)的化合物：
其中式(Ia)和(IIa)的化合物均为立体异构体纯。
16.根据权利要求8-15任一项所述的方法，其中R1和R2均为甲基。
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