[发明专利]卤代四苯基细菌卟吩和二氢卟吩的阻转异构体及它们在光动力学疗法中的应用

权利要求书

1.药物组合物，其包含下式的阻转异构体：

其中：

表示碳-碳单键或碳-碳双键；

粗线表示粗体原子及其连接基团，是被空间限制的使得存在于由大环的环限定的平面之上；

X²、X⁴、X⁶和X⁸为氟；

X¹、X³、X⁵和X⁷为氟或氢；

R₁、R₂、R₃和R₄独立地是-OH、-OR或-SO₂R”，其中R”各自独立地选自-Cl、-OH、-氨基酸、-OR、-NHR或-NR₂，其中R是具有1至12个碳原子的烷基或R₂表示具有2至12个碳原子的环烷基；

R₅、R₆、R₇和R₈独立地是H、-OH、-OR、-Cl或-NHR，其中R是具有1至12个碳原子的烷基；

或其药学上可接受的盐；

其中所述阻转异构体或它们药学上可接受的盐的相对量占所述药物组合物中阻转异构体总量的超过70％。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中下式阻转异构体的相对量：

其中：

粗线表示粗体原子及其连接基团，是被空间限制的使得存在于由大环的环限定的平面之上；

X²独立地选自氟；

X¹独立地选自氟或氢；和

R’是-SO₂R”，其中R”各自独立地选自-Cl、-OH、-氨基酸、-OR、-NHR或-NR₂，其中R是具有1至12个碳原子的烷基和R₂表示为具有2至12个碳原子的环烷基；

或其药学上可接受的盐；

占所述药物组合物中阻转异构体总量的超过20％。

3.根据权利要求1的药物组合物，其中下式阻转异构体的相对量：

其中：

粗线表示粗体原子及其连接基团，是被空间限制的使得存在于由大环的环限定的平面之上；

X²独立地选自氟；

X¹独立地选自氟或氢；和

R’是-SO₂R”，其中R”各自独立地选自-Cl、-OH、-氨基酸、-OR、-NHR或-NR₂，其中R是具有1至12个碳原子的烷基或R₂表示为具有2至12个碳原子的环烷基

或其药学上可接受的盐；

占所述药物组合物中阻转异构体总量的超过60％。

4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中药物组合物还包含药物载体。