[发明专利]有效的咔唑衍生物合成方法

权利要求书

1.一种咔唑衍生物的合成方法，包括：

步骤1)，通过使由下述化学式1表示的化合物经过乙酰化反应或氧化来以酰胺基或硝基取代氨基；

步骤2)，将包括所述酰胺基或所述硝基的化合物经过乌尔曼自身偶联反应，合成联苯类化合物；以及

步骤3)，对所述联苯类化合物添加磷酸以合成咔唑衍生物；

其中，在所述步骤2)中，在将包括硝基的化合物经过乌尔曼自身偶联反应时，在所述步骤2)之后还包括步骤2’)：还原联苯类化合物，以氨基取代硝基；

其中，步骤2’)的所述还原通过使用甲酸铵和Pd/C催化剂来实现，在所述还原步骤中所使用的溶剂为水和异丙醇的混合物，所述水和异丙醇的体积比为1～20:1；

其中，在所述步骤3)中的溶剂为二甘醇；

[化学式1]

在化学式1中，R₁至R₄各自独立地表示氢原子、氘原子、取代或未取代的C1～C25烷基、取代或未取代的C2～C25烯基、取代或未取代的C1～C25烷氧基、取代或未取代的C6～C30芳基、取代或未取代的C5～C25杂芳基、氯甲基、二氯甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，X为卤素原子。

2.根据权利要求1所述的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，在所述步骤1)中的乙酰化反应通过仅使用乙酰氯和三乙胺来实现。

3.根据权利要求1所述的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，在所述步骤1)中的氧化通过使用3-氯过氧苯甲酸来实现。

4.根据权利要求1所述的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤2)在铜催化剂的存在下、在100～200℃下进行。

5.根据权利要求1所述的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述由化学式1表示的化合物为2-溴-4-甲基苯胺或2-碘-4-甲基苯胺。

6.根据权利要求1所述的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述咔唑衍生物为3,6-二取代-9H-咔唑衍生物。