[发明专利]作为抗疟疾剂的新的取代的三唑并嘧啶

权利要求书

1.一种根据式(I)的三唑并嘧啶衍生物及其任意的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、几何异构体或光学活性异构体：

其中R₁选自卤素和H，R₂选自F和C1-C4烷基。

2.根据权利要求1所述的三唑并嘧啶衍生物，其中R₁是H。

3.根据权利要求1所述的三唑并嘧啶衍生物，其中R₁是F。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物，其中R₂是CH₃。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物，其中R₂是F。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物，选自以下各项的组：

2-(1,1-二氟乙基)-5-甲基-N-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺；

2-(1,1-二氟乙基)-6-氟-5-甲基-N-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺；以及

5-甲基-2-(三氟甲基)-N-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺；以及它们的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、几何异构体或光学活性异构体。

7.根据权利要求1所述的三唑并嘧啶衍生物，其中所述衍生物为2-(1,1-二氟乙基)-5-甲基-N-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺；以及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、几何异构体或光学活性异构体。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物，用作药物的用途。

9.一种药物组合物，包含至少一种根据权利要求1至6中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐和其药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，进一步包含抗疟疾活性助剂。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中活性助剂选自以下各项：青蒿素或青蒿素及其衍生物(如蒿甲醚或二氢青蒿素、氯喹、奎宁、甲氟喹、阿莫地喹、阿托伐醌/氯胍、多西环素、本芴醇、哌喹、咯萘啶、卤泛群、乙胺嘧啶-磺胺多辛、伯氨喹、阿的平、多西环素、阿托伐醌、盐酸氯胍、哌喹、铁喹、他非诺喹、青蒿烷、螺[3H-吲哚-3,1'-[1H]吡啶并[3,4-b]吲哚]-2(1H)-酮、5,7'-二氯-6'-氟-2',3',4',9'-四氢-3'-甲基-,(1'R,3'S)-(CAS登记号：1193314-23-6)、硫、[4-[[2-(1,1-二氟乙基)-5-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]氨基]苯基]五氟-](CAS登记号：1282041-94-4)、吗啉、4-[2-(4-顺-二螺[环己烷-1,3'-[1,2,4]三氧环戊烷-5',2”-三环[3.3.1.1^3,7]癸烷]-4-基苯氧基)乙基]-(CAS登记号：1029939-86-3)、[3,3’-联吡啶]-2-胺、5-[4-(甲基磺酰基)苯基]-6’-(三氟甲基)-(CAS登记号：1314883-11-8)、乙酮、2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7(8H)-基]-(CAS登记号1261109-90-3)。

12.根据权利要求1至6中任一项所述的三唑并嘧啶衍生物，用于在预防或治疗疟疾中的用途。

13.一种用于制备式(I)的化合物的方法，其中R₁为F且R₂为CH₃，所述方法包括在5-氨基-2-三氟甲基吡啶的存在下，使式(5b)的三唑并嘧啶进行如下反应的步骤：