[发明专利]新吡啶化合物有效
申请号: | 201680020723.5 | 申请日: | 2016-04-05 |
公开(公告)号: | CN107438604B | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
发明(设计)人: | 柴塔尼亚·杜特;拉梅什钱德拉·古普塔;马尼什·帕特尔;贾亚·亚伯拉罕;维韦克·米什拉;阿米特·科萨尔瓦尼;沙伊莱什·德什潘德;希塔尔·库马尔·桑巴德;阿努普·马图尔;吉格内什·科特查;萨钦·拉塔德;阿妮塔·乔杜里 | 申请(专利权)人: | 托伦特药物有限公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;A61K31/4436;A61K45/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P13/12;A61P25/00;A61P9/10;A61P27/02;A61P17/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;沈敬亭 |
地址: | 印度古*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 化合物 | ||
1.一种以下式(I)的化合物:
其中,
Y-为Y的阴离子;
Y是CH3-(CH2)Z-COOH;
Z选自6和8;
n是1;
R1是氢;
R2是-SO2R4;
R3是噻吩基;以及
R4是(C1-C8)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
Z是8。
3.根据权利要求1所述的化合物,其选自由以下组成的组:
4.根据权利要求1所述的化合物,其为:
其中n为1。
5.一种药物组合物,包含治疗有效量的一种或多种权利要求1-4中任一项所述的化合物,与药用赋形剂、佐剂或载体混合。
6.一种药物组合,包含权利要求1所述的化合物和一种或多种治疗剂,所述一种或多种治疗剂选自a)降压药;b)降血脂药;c)抗糖尿病药;d)抗血小板药;e)抗血栓形成药;f)减肥药;g)用于治疗心力衰竭的药;h)用于糖尿病血管并发症的药;和i)用于降低心血管风险的药;或它们的药用盐。
7.权利要求1所述的化合物用于制备治疗疾病病况的药剂的用途,所述疾病病况选自糖尿病和衰老相关的大血管和微血管并发症、皮肤病症、内皮或其它器官功能障碍和生长损伤。
8.权利要求1所述的化合物和一种或多种治疗剂用于制备治疗疾病病况的药剂的用途,所述一种或多种治疗剂选自a)降压药;b)降血脂药;c)抗糖尿病药;d)抗血小板药;e)抗血栓形成药;f)减肥药;g)用于治疗心力衰竭的药;和h)用于糖尿病血管并发症的药;i)用于降低心血管风险的药;或它们的药用盐,所述疾病病况选自糖尿病和衰老相关的大血管和微血管并发症、皮肤病症、内皮或其它器官功能障碍和生长损伤。
9.一种制备权利要求1所述的式(I)的化合物的方法:
包括:
a.使以下式(3)的化合物:
或
b.使以下式(3b)的化合物:
在溶剂或碱或者它们的混合物存在下,与Y或其药用盐反应;其中R1、R2、R3、Y和Y-如权利要求1中所定义;并且
A-是反离子,选自烷基磺酸根、芳基磺酸根、杂芳基磺酸根、硫酸根、硫酸氢根、高氯酸根、草酸根、三氟乙酸根、乙酸根、酒石酸根、丙二酸根、琥珀酸根、马来酸根、延胡索酸根、己二酸根、谷氨酸根、乙醇酸根、乳酸根、丙酮酸根、辛二酸根、苹果酸根、柠檬酸根、硝酸根、芳基羧酸根、杂芳基羧酸根、肉桂酸根和扁桃酸根;以及
X是卤素。
10.一种制备权利要求1所述的式(I)的化合物的方法:
包括:
使以下式(3a)的化合物:
在溶剂或碱或者它们的混合物存在下,与Y或其药用盐反应;其中R1、R2、R3、Y和Y-如权利要求1中所定义。
11.根据权利要求9或10所述的方法,其中式(3)、(3a)或(3b)的化合物与Y或其药用盐的摩尔比为6.0:0.5至0.5:6.0。
12.根据权利要求11所述的方法,其中式(3)、(3a)或(3b)的化合物与Y或其药用盐的摩尔比为1.0:1.0。
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