[发明专利]包含N-(3,5-二甲氧基苯基)-N’-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201680021205.5 申请日: 2016-02-09
公开(公告)号: CN107427511B 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: D.F.D.布罗吉尼 申请(专利权)人: 阿斯特克斯治疗有限公司
主分类号: A61K31/498 分类号: A61K31/498;A61K31/5513;A61P35/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/26
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄登高;李炳爱
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 二甲 苯基 甲基 乙基 吡唑 喹喔啉 乙烷 药物 组合
【权利要求书】:

1.药物组合物中的葡甲胺增加所述组合物中包含的N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺、其药学上可接受的盐或其溶剂合物的化学稳定性的用途。

2.药物组合物中的葡甲胺阻止、延迟、减慢或减少所述组合物中包含的N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺、其药学上可接受的盐或其溶剂合物转化为6,8-二甲氧基-4-(1-甲基乙基)-1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂䓬 、其药学上可接受的盐或其溶剂合物的用途。

3.权利要求1的用途,其中所述药物组合物是片剂或胶囊剂。

4.权利要求1的用途,其中所述药物组合物包含N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺碱。

5.权利要求2的用途,其中所述药物组合物是片剂或胶囊剂。

6.权利要求2的用途,其中所述药物组合物包含N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺碱。

7.一种阻止、延迟、减慢或减少药物组合物中包含的N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺、其药学上可接受的盐或其溶剂合物转化为6,8-二甲氧基-4-(1-甲基乙基)-1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂、其药学上可接受的盐或其溶剂合物的方法,包括添加葡甲胺至所述组合物。

8.权利要求7的方法,其中所述药物组合物是片剂或胶囊剂。

9.权利要求7或8的方法,其中所述组合物包含N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺碱。

10.一种药物组合物,其包含N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺、其药学上可接受的盐或其溶剂合物;葡甲胺;和药学上可接受的载体。

11.权利要求10的药物组合物,其包含约0.1至约3 % w/w的葡甲胺。

12.权利要求10的药物组合物,其中所述组合物是片剂或胶囊剂。

13.权利要求10的药物组合物,其中所述组合物包含0-2 % w/w的6,8-二甲氧基-4-(1-甲基乙基)-1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

14.权利要求13的药物组合物,其中所述组合物包含0-0.05 % w/w的6,8-二甲氧基-4-(1-甲基乙基)-1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

15.权利要求10的药物组合物,其包含2 mg至6 mg碱当量的N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

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