[发明专利]用于调节骨密度的方法在审
| 申请号： | 201680022614.7 | 申请日： | 2016-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN107530361A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | 大卫·夏皮罗;阿多里尼·卢西亚诺 | 申请（专利权）人： | 英特塞普特医药品公司 |
| 主分类号： | A61K31/575 | 分类号： | A61K31/575;A61P19/10;C07J9/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 刘小立,郑霞 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 调节 密度 方法 | ||
1.一种在需要治疗的受试者中治疗与骨密度变化相关联的疾病或病状、骨质疏松症或骨质减少疾病、降低这些疾病或病状的风险、预防这些疾病或病状或缓解这些疾病或病状的症状的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的具有化学式I的化合物：
或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物，其中：
R1是氢或未取代的C1-C6烷基；
R2是氢或α-羟基；
R4是羟基或氢；并且
R7是羟基或氢。
2.一种在受试者中诱导骨发生或骨生长的方法，该方法包括向该需要治疗的受试者给予治疗有效量的具有化学式I的化合物：
或其药学上可接受的盐、或氨基酸缀合物，其中：
R1是氢或未取代的C1-C6烷基；
R2是氢或α-羟基；
R4是羟基或氢；并且
R7是羟基或氢。
3.一种在受试者中减缓、预防或逆转骨密度降低的方法，该方法包括向该需要治疗的受试者给予治疗有效量的具有化学式I的化合物：
或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物，其中：
R1是氢或未取代的C1-C6烷基；
R2是氢或α-羟基；
R4是羟基或氢；并且
R7是羟基或氢。
4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R1是未取代的C1-C6烷基。
5.如权利要求4所述的方法，其中R1是甲基、乙基或丙基。
6.如权利要求5所述的方法，其中R1是乙基。
7.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R2是氢。
8.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R2是α-羟基。
9.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R4是羟基并且R7是氢。
10.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中R4是氢并且R7是羟基。
11.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中该化合物是
或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物。
12.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中该受试者罹患FXR介导的疾病或病状。
13.如权利要求12所述的方法，其中该FXR介导的疾病或病状是肝病。
14.如权利要求13所述的方法，其中该肝病是胆汁淤积性肝病。
15.如权利要求14所述的方法，其中该胆汁淤积性肝病是原发性胆汁性肝硬化或原发性硬化性胆管炎。
16.如权利要求13所述的方法，其中该肝病是非胆汁淤积性肝病。
17.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中该具有化学式I的化合物、或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物以1-25mg的日总量给予。
18.如权利要求17所述的方法，其中该具有化学式I的化合物、或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物以约5mg或约10mg的量给予。
19.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中该具有化学式I的化合物、或其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物以第一剂量给予第一时间段、并且以第二剂量给予第二时间段。
20.如权利要求19所述的方法，其中该第一剂量是1-25mg的日总量。
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