[发明专利]用于治疗眼科疾病的脂联素拟肽有效

专利信息
申请号: 201680023972.X 申请日: 2016-04-29
公开(公告)号: CN107530396B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: H·许 申请(专利权)人: 雅利斯塔制药公司
主分类号: A61K38/08 分类号: A61K38/08;A61K38/17;A61P27/02;A61P27/06;C07K7/06;C07K14/47
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;王月
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 眼科 疾病 脂联素拟肽
【权利要求书】:

1.组合物用于制备药物的用途,其中所述组合物包含脂联素拟肽化合物或其药学上可接受的盐,所述脂联素拟肽化合物选自D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH2(SEQ ID NO:6)、(D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-His-Pro)2-Dab-NH2(SEQ ID NO:7)、其衍生物和其药学上可接受的盐,其中所述药物用于:

a)治疗有需要的受试者的干眼症,其中向所述受试者施用治疗有效量的所述组合物,或

b)缓解有需要的受试者的干眼症的至少一种症状或临床体征,其中向所述受试者施用治疗有效量的所述组合物,或

c)治疗有需要的受试者的与炎症相关眼科疾病,其中向所述受试者施用治疗有效量的所述组合物。

2.权利要求1所述的用途,其中所述组合物通过以下局部施用:玻璃体内注射、结膜下注射、结膜注射、肌内注射、皮下注射、静脉内注射、前房内注射、或植入受试者的眼睛。

3.权利要求1所述的用途,

a)其中所述干眼症选自:泪液分泌过少、泪液缺乏症、眼球干燥症、干燥综合征型干眼症、非干燥综合征型干眼症、干燥性角结膜炎、水性泪液缺乏型干眼症(ADDE)、蒸发型干眼症(EDE)、环境干眼症、Stevens-Johnson综合征、眼天疱疮、睑缘炎、眼睑闭合失败、感觉神经麻痹、过敏性结膜炎相关干眼症、病毒性结膜炎干眼症、白内障术后干眼症、VDT手术相关干眼症和隐形眼镜佩戴相关干眼症,或

b)其中所述干眼症的至少一种症状选自:眼睛发红、过度流泪、无法产生眼泪、干燥、刺激、瘙痒、疼痛、不适、炎症、疲劳、异物感、光敏感、视力模糊、及其任何组合,或

c)其中所述干眼症的至少一种临床体征选自:泪液分泌的变化、泪液清除率的变化、眼表损伤、角膜上皮缺陷、眼表细胞的变化、泪膜稳定性的变化、泪液体积的变化、泪膜组成的变化、泪液渗透压的变化及其任何组合,或

d)其中所述与炎症相关的眼科疾病选自:葡萄膜炎、巩膜炎、眼睛术后炎症、角膜移植、角膜伤口愈合、结膜炎、视网膜病、青光眼、高眼压症、翼状胬肉及其组合。

4.权利要求1-3任一项所述的用途,

a)其中所述组合物每天一次、每天两次、每天三次或更经常地向受试者施用,或

b)其中所述组合物每隔一天或更不经常地施用。

5.权利要求1-3任一项所述的用途,其中所述脂联素拟肽化合物在最终组合物中存在的量为0.0001%(wt)至90%(wt)。

6.权利要求1-3任一项所述的用途,其中所述组合物是选自以下的制剂:液体、凝胶、乳剂、雾剂、膜、栓塞、聚合物、植入物、微粒和缓释制剂。

7.权利要求6所述的用途,其中所述组合物是选自以下的制剂:溶液、悬浮液、糖浆、水凝胶、脂质体、气雾剂、隐形眼镜、眼插入物和纳米颗粒。

8.权利要求1-3任一项所述的用途,其中所述组合物包含两种或更多种不同的脂联素拟肽化合物或其药学上可接受的盐。

9.一种眼用组合物,其包含两种或更多种脂联素拟肽化合物或其药学上可接受的盐,其中所述脂联素拟肽化合物之一是(D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-His-Pro)2-Dab-NH2(SEQ ID NO:7)、其衍生物和其药学上可接受的盐。

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