[发明专利]特索芬辛，β-受体阻滞剂组合制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含

a.第一组合物，其包含选自美托洛尔及其药用盐的活性药物成分(API)的延释组合物，

b.第二组合物，其包含选自特索芬辛及其药用盐的活性药物成分(API)，和

c.第三组合物，其包含选自美托洛尔及其药用盐的活性药物成分(API)的速释组合物

其中所述药物组合物的形式为选自片剂或胶囊的药物剂型。

2.权利要求1的组合物，其中所述美托洛尔的药用盐选自琥珀酸美托洛尔和酒石酸美托洛尔。

3.权利要求1的组合物，其中所述特索芬辛及其药用盐选自游离碱，柠檬酸盐，和酒石酸盐。

4.权利要求1的组合物，其中所述第二组合物是施用于所述第一组合物的第一包衣。

5.权利要求4的组合物，其中所述第三组合物是施用于所述第一包衣的第二包衣。

6.权利要求1的组合物，其中所述第一组合物由包含所述第二组合物和所述第三组合物的包衣包覆。

7.权利要求1的组合物，其中所述第一组合物构成包覆有包含所述第二组合物和所述第三组合物的包衣的片芯。

8.权利要求1的组合物，其中所述第一组合物包含丸剂，所述丸剂包含：

a.惰性丸芯；

b.包含所述活性药物成分的药物层，所述层覆盖所述惰性芯；和

c.其上的控释层。

9.权利要求8的组合物，其中所述惰性丸芯包含糖丸，所述糖丸包覆有用亲水增塑剂和疏水增塑剂增塑的疏水薄膜包衣聚合物的增塑薄膜包底衣；所述药物层包含API和粘合剂；所述控释层包含用亲水增塑剂和疏水增塑剂增塑的疏水薄膜包衣聚合物的增塑薄膜包衣，并且其中将所述丸剂与包含填料、崩解剂、助流剂和/或润滑剂中一种或多种的粉末混合物的最终压片掺混物混合。

10.权利要求9的组合物，其中所述疏水薄膜包衣聚合物包括乙基纤维素，所述亲水增塑剂包括聚乙二醇，所述疏水增塑剂包括癸二酸二丁酯，所述API是琥珀酸美托洛尔，所述粘合剂包括聚维酮，并且所述粉末混合物包括starlac、syloid、交聚维酮和硬脂酸镁。

11.权利要求1的组合物，其中所述第一组合物包含控释层，所述控释层包含以下组分的混合物：

a.丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯共聚物，

b.表面活性剂，和

c.硬脂富马酸钠，

其中所述控释层已经从含水液体中沉积，且所述丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯共聚物在薄膜包衣中的含量范围是80-99.5w/w％。

12.权利要求1的组合物，其中所述第二组合物和所述第三组合物包含丸剂，所述丸剂包含：

a.惰性丸芯；

b.包含所述活性药物成分的药物层，所述药物层覆盖所述惰性芯。

13.权利要求1的组合物，其中所述组合物的形式为片剂。

14.权利要求1的组合物，其中所述组合物的形式为胶囊。

15.权利要求13的组合物，其中所述片剂包含外部化妆用薄膜包衣。

16.权利要求1的组合物，其中一种剂型包括一定量的所述第一组合物，所述第一组合物包含25-200mg的API。

17.权利要求16的组合物，其中一种剂型包括一定量的所述第一组合物，所述第一组合物包含50-150mg的API。