[发明专利]口服给药用医药组合物在审
| 申请号： | 201680024436.1 | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN107530342A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | 寿田有美子;坂井敏郎;小嶋竜;尾山大;西村浩司;内记久美 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A61K47/26;A61K47/38;A61P13/02;A61P43/00;A61K9/20;A61K9/46;A61K47/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 张佳鑫,金明花 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 口服 药用 医药 组合 | ||
1.一种口服给药用医药组合物，其含有1-{5-[(5-{[(2R)-2-乙基吡咯烷-1-基]甲基}-4-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酰基]吡嗪-2-基}哌啶-4-羧酸或其制药学上可接受的盐、以及纤维素衍生物。
2.如权利要求1所述的口服给药用医药组合物，其中，纤维素衍生物是羟丙基纤维素和/或羟丙基甲基纤维素。
3.如权利要求1或2所述的口服给药用医药组合物，其中，纤维素衍生物是羟丙基纤维素。
4.如权利要求1～3中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，1-{5-[(5-{[(2R)-2-乙基吡咯烷-1-基]甲基}-4-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酰基]吡嗪-2-基}哌啶-4-羧酸或其制药学上可接受的盐以及纤维素衍生物形成固体分散体。
5.如权利要求1～4中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，还含有发泡性物质。
6.如权利要求5所述的口服给药用医药组合物，其中，发泡性物质是碳酸氢钠。
7.如权利要求1～6中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，还含有助崩解成分。
8.如权利要求7所述的口服给药用医药组合物，其中，助崩解成分是选自结晶纤维素、磷酸氢钙水合物、淀粉乙醇酸钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠的一种或两种以上。
9.如权利要求7或8所述的口服给药用医药组合物，其中，助崩解成分是选自结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠的一种或两种以上。
10.如权利要求7～9中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，助崩解成分是结晶纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠。
11.如权利要求7～10中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，助崩解成分是交联羧甲基纤维素钠。
12.如权利要求1～11中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，相对于1-{5-[(5-{[(2R)-2-乙基吡咯烷-1-基]甲基}-4-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酰基]吡嗪-2-基}哌啶-4-羧酸或其制药学上可接受的盐的重量，纤维素衍生物为10重量％以上1000重量％以下。
13.如权利要求1～12中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，口服给药用医药组合物是片剂。
14.如权利要求1～13中任一项所述的口服给药用医药组合物，其中，口服给药用医药组合物是毒蝇碱M3受体引起的膀胱收缩所参与的膀胱·尿路系统疾病的预防用和/或治疗用医药组合物。
15.用于改善溶出性的发泡性物质在含有1-{5-[(5-{[(2R)-2-乙基吡咯烷-1-基]甲基}-4-[4-甲氧基-3-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酰基]吡嗪-2-基}哌啶-4-羧酸或其制药学上可接受的盐、以及纤维素衍生物的口服给药用医药组合物中的应用。
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