[发明专利]含有取代的亚氨基二乙酸配体的金属三羰基复合物以及作为放射性同位素示踪物的用途有效

专利信息
申请号: 201680025387.3 申请日: 2016-03-10
公开(公告)号: CN107847617B 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: 杰弗里·科伦克;马尔戈泽塔·里波夫斯卡;安德鲁·泰勒 申请(专利权)人: 爱默蕾大学
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K103/10;C07F13/00;C07B59/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 卓晓曦;郑霞
地址: 美国佐*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 取代 氨基 乙酸 金属 羰基 复合物 以及 作为 放射性同位素 示踪物 用途
【权利要求书】:

1.一种金属三羰基复合物,该金属三羰基复合物包含:

N-(2-氟乙基)亚氨基二乙酸盐配体或N-(2-18氟乙基)亚氨基二乙酸盐配体;和

金属三羰基,其中所述金属三羰基中的金属是Re或99mTc。

2.如权利要求1所述的金属三羰基复合物,该金属三羰基复合物具有化学式Re(CO)3(N-(2-18氟乙基)亚氨基二乙酸盐)。

3.如权利要求1所述的金属三羰基复合物,该金属三羰基复合物具有化学式99mTc(CO)3(N-(2-氟乙基)亚氨基二乙酸盐)。

4.一种组合物,该组合物包含Re(CO)3(N-(2-18氟乙基)亚氨基二乙酸盐)和99mTc(CO)3(N-(2-氟乙基)亚氨基二乙酸盐)的混合物。

5.一种包含一定量示踪物的试剂盒,该示踪物包含如权利要求1-3中任一项所述的金属三羰基复合物或如权利要求4所述的组合物或其前体,其中该示踪物的量适合用于对受试者的肾脏进行成像。

6.如权利要求5所述的试剂盒,其中该前体是N-(2-氟乙基)亚氨基二乙酸、N-(2-羟乙基)亚氨基二乙酸,或N-(2-((甲苯磺酰基)氧基)乙基)亚氨基二乙酸。

7.如权利要求5所述的试剂盒,其中该前体是Re(CO)3(N-(2-((甲苯磺酰基)氧基)乙基)亚氨基二乙酸盐。

8.一种药物组合物,其包含如权利要求1-3中任一项所述的金属三羰基复合物或如权利要求4所述的组合物。

9.权利要求1-3中任一项所述的金属三羰基复合物或权利要求4所述的组合物在制备用于成像的试剂盒中的用途,其中当使用所述试剂盒时,包括以下步骤:

a)给予受试者药物组合物,所述药物组合物包含含有放射性核素的所述金属三羰基复合物或所述组合物;

b)扫描该受试者用于发射;以及

c)在该受试者中生成指示含有放射性核素的金属三羰基复合物的位置的图像。

10.权利要求1-3中任一项所述的金属三羰基复合物或权利要求4所述的组合物在制备用于在受试者中对肾脏成像的试剂盒中的用途,其中当使用所述试剂盒时,包括以下步骤:

(a)给予受试者一定量的肾示踪物,其中该肾示踪物包含所述金属三羰基复合物或所述组合物;

(b)用γ射线照相机检测在该受试者的肾脏中的所述金属三羰基复合物或所述组合物;以及

(c)获得至少一个该受试者的肾脏的图像,其中该图像作为从γ射线照相机的数据输出获得。

11.权利要求1-3中任一项所述的金属三羰基复合物或权利要求4所述的组合物在制备用于测量受试者中有效肾血浆流量的试剂盒中的用途,其中当使用所述试剂盒时,包括以下步骤:

(a)给予受试者一定量的肾示踪物,其中该肾示踪物包含所述金属三羰基复合物或所述组合物;

(b)获得至少一个该受试者的肾脏的图像,其中该图像作为从γ射线照相机的数据输出获得;以及

(c)对从γ射线照相机的数据输出进行分析,其中该数据的分析提供该受试者的有效肾血浆流量的测量。

12.如权利要求10所述的用途,当使用所述试剂盒时,包括以下步骤:周期性地重复步骤(a)-(c),从而提供受试者泌尿道功能的时效分析,其中该时效分析选自下组,该组由以下各项组成:肾脏的EPRF、肾脏从血液中提取示踪物的能力、受试者将示踪物分泌到肾脏收集系统中的能力、对示踪物从收集系统到膀胱引流的监测,以及对膀胱排空能力的量化。

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