[发明专利]甲酰胺卤化的卟啉的低分子量衍生物、即二氢卟酚和菌绿素及其应用

权利要求书

1.甲酰胺卤化的卟啉衍生物，具有下述菌绿素或二氢卟酚式：

其中：

代表碳-碳单键或碳-碳双键，条件是至少一个代表碳-碳单键；

Y₁，Y₂各自独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的卤化的环烷基或卤化的烷基，或卤化的苯基，其中卤素独立地选自F、Cl和Br，条件是烷基、环烷基或苯基的至少一个位置是卤化的，并且条件是Y₁、Y₂中至少一个是具有6个或更少碳原子的卤化的环烷基或卤化的烷基，或卤化的苯基，其中卤素独立地选自F、Cl和Br，条件是烷基、环烷基或苯基的至少一个位置是卤化的；

R₁选自H，I，Cl，Br或-CONR’R”；

R’和R”独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的烷基，环丙基，环丁基，环戊基，醇，伯胺，仲胺，叔胺，带正电的季胺，羧酸，醚或酯；

或其药学上可接受的盐；

条件是菌绿素或二氢卟酚式(I)的分子量的范围是425Da至700Da。

2.根据权利要求1的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，具有下述菌绿素式：

其中：

X¹，X²，X³，X⁴各自独立地选自F，Cl，Br和氢原子，条件是至少X¹和X³是卤素；

R₁是氢；

R’和R”独立地选自氢，具有3个或更少碳原子的烷基，环丙基，醇，伯胺，仲胺，叔胺，带正电的季胺，羧酸，醚或酯；

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，其中在式(II)中：

X¹和X³是氟原子；

X²和X⁴是氢原子；

R₁是氢；

R’，R”独立地选自氢，具有3个或更少碳原子的烷基。

4.根据权利要求2的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，其是阻转异构体，其中在式(II)中：

X¹和X³是氟原子；

X²和X⁴是氢原子；

R₁是氢；

R’，R”独立地选自氢，具有3个或更少碳原子的烷基；

其中氟原子位于大环所限定平面的同侧。

5.根据权利要求2的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，其是阻转异构体，其中在式(II)中：

X¹和X³是氟原子；

X²和X⁴是氢原子；

R₁是氢；

R’，R”独立地选自氢，具有3个或更少碳原子的烷基；

其中氟原子位于大环所限定平面的对侧。

6.根据权利要求2的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，其中在式(II)中：

X¹，X²，X³和X⁴是氟原子；

R₁是氢；

R’是氢；

R”是甲基。

7.根据权利要求1的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，具有下述二氢卟酚式：

其中：

X¹，X²，X³，X⁴各自独立地选自F，Cl，Br和氢原子，条件是至少X¹和X³是卤素；

R₁是氢；

R’和R”独立地选自氢，具有3个或更少碳原子的烷基，环丙基，醇，伯胺，仲胺，叔胺，带正电的季胺，羧酸，醚或酯。