[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调节剂的乙炔基衍生物有效

专利信息
申请号: 201680026777.2 申请日: 2016-07-11
公开(公告)号: CN107580598B 公开(公告)日: 2020-11-13
发明(设计)人: 芭芭拉·比曼斯;沃尔夫冈·古帕;乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;菲奥·奥哈拉;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;埃里克·维埃拉 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;C07D491/107;C07D401/10;C07D471/10;C07D487/10;A61K31/519;A61P25/16;A61P25/22;A61P35/00;A61P25/24;A61P25/00;A61P3/10
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 乙炔 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

其中

R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;

R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;

n是0、1或2;

V/U彼此独立地是O或CH2,其中V和U不能同时是O;

L是五或六元杂芳基,其选自

或其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物,

其中

R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;

R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;

L是五或六元杂芳基,其选自

或其药用盐。

3.根据权利要求1和2的化合物,其为式IA的化合物,其中所述化合物是

(8S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[6,7-二氢-5H-异喹啉-8,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(6S)-3-[2,6-二氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-1-甲基-螺[六氢嘧啶-6,1'-萘满]-2,4-二酮

(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-喹啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-异喹啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-喹唑啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(8S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-乙基-螺[6,7-二氢-5H-异喹啉-8,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[1,5,6,7-四氢吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮

(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1',2-二甲基-螺[6,7-二氢-5H-吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮或

(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,1'-二甲基-螺[6,7-二氢-5H-吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮。

4.根据权利要求1的化合物,其为式IB的化合物,

其中

R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;

R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;

L是五或六元杂芳基,其选自

或其药用盐。

5.根据权利要求1和4的化合物,其为式IB的化合物,其中所述化合物是

(6S)-3-[2,6-二氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-1-甲基-螺[六氢嘧啶-6,1'-茚满]-2,4-二酮或

(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[6,7-二氢环戊二烯并[b]吡啶-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮。

6.根据权利要求1的化合物,其为式IC的化合物,

其中

R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;

R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;

L是五或六元杂芳基,其选自

或其药用盐。

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