[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调节剂的乙炔基衍生物有效
申请号: | 201680026777.2 | 申请日: | 2016-07-11 |
公开(公告)号: | CN107580598B | 公开(公告)日: | 2020-11-13 |
发明(设计)人: | 芭芭拉·比曼斯;沃尔夫冈·古帕;乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;菲奥·奥哈拉;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;埃里克·维埃拉 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D491/20 | 分类号: | C07D491/20;C07D491/107;C07D401/10;C07D471/10;C07D487/10;A61K31/519;A61P25/16;A61P25/22;A61P35/00;A61P25/24;A61P25/00;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 乙炔 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物:
其中
R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;
R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;
n是0、1或2;
V/U彼此独立地是O或CH2,其中V和U不能同时是O;
L是五或六元杂芳基,其选自
或其药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其为式IA的化合物,
其中
R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;
R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;
L是五或六元杂芳基,其选自
或其药用盐。
3.根据权利要求1和2的化合物,其为式IA的化合物,其中所述化合物是
(8S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[6,7-二氢-5H-异喹啉-8,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(6S)-3-[2,6-二氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-1-甲基-螺[六氢嘧啶-6,1'-萘满]-2,4-二酮
(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-喹啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-异喹啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[7,8-二氢-6H-喹唑啉-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(8S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-乙基-螺[6,7-二氢-5H-异喹啉-8,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[1,5,6,7-四氢吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮
(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1',2-二甲基-螺[6,7-二氢-5H-吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮或
(4S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1,1'-二甲基-螺[6,7-二氢-5H-吲唑-4,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮。
4.根据权利要求1的化合物,其为式IB的化合物,
其中
R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;
R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;
L是五或六元杂芳基,其选自
或其药用盐。
5.根据权利要求1和4的化合物,其为式IB的化合物,其中所述化合物是
(6S)-3-[2,6-二氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-1-甲基-螺[六氢嘧啶-6,1'-茚满]-2,4-二酮或
(5S)-3'-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1'-甲基-螺[6,7-二氢环戊二烯并[b]吡啶-5,6'-六氢嘧啶]-2',4'-二酮。
6.根据权利要求1的化合物,其为式IC的化合物,
其中
R1是低级烷基,其中,术语“低级烷基”表示含1至7个碳原子的饱和的直链或支链基团;
R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;
L是五或六元杂芳基,其选自
或其药用盐。
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