[发明专利]用作选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂的杂环烷基衍生化合物及含其的药物组合物有效
申请号: | 201680028224.0 | 申请日: | 2016-05-20 |
公开(公告)号: | CN108026057B | 公开(公告)日: | 2021-08-06 |
发明(设计)人: | 李昌植;李宰光;宋彗丞;裵大权;河妮娜;金一香 | 申请(专利权)人: | 株式会社钟根堂 |
主分类号: | C07D295/215 | 分类号: | C07D295/215;C07D211/22;C07D241/04;C07D211/62;C07D211/18;C07D211/58;C07D471/10;C07D213/40;A61K31/495;A61K31/4465;A61K31/444;A61K31/438;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 选择性 组蛋白 乙酰 抑制剂 环烷 衍生 化合物 药物 组合 | ||
1.式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐:
其中,
X为杂环烷基,其选自
中的一种或多种,
其中,Z和W各自独立地为CH或N,Z和W中至少一个为N,
a、b、c和d各自独立地为1或2,且
R3、R4、R5和R6各自独立地为-H或-C1-C4烷基;
Y为C或N;
A和B各自独立地为-C1-C4烷基或-C6芳基;其中-C6芳基为未取代或在其一个或多个氢原子处经-CF3或卤素取代;
Q为C=O或SO2;
R1为-H或-C1-C4烷基;
R2为-H、-OH、卤素或不存在;若Y为C,则R2为-H、-OH或卤素,若Y为N,则R2不存在;且
n为1、2、3或4。
2.如权利要求1所述的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中X为
其中,Z和W各自独立地为CH或N,且Z和W中至少一个为N,且
R3和R4各自独立地为-H或-C1-C4烷基;
Y为C或N;
A和B各自独立地为-C1-C4烷基或-C6芳基;其中-C6芳基为未取代或在其一个或多个氢原子处经-CF3或卤素取代;
Q为C=O;
R1为-H或-C1-C4烷基;
R2为-H、-OH、卤素或不存在;若Y为C,则R2为-H、-OH或卤素,若Y为N,则R2不存在;且
n为3。
3.一种化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中化合物选自下表所述化合物:
4.如权利要求3所述的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中化合物选自下表所述化合物:
5.一种用于预防或治疗组蛋白脱乙酰酶介导的疾病的药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1至4任一项所述的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐。
6.如权利要求1至4任一项所述的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗组蛋白脱乙酰酶介导疾病的药物中的用途。
7.如权利要求6所述的用途,其中所述组蛋白脱乙酰酶介导的疾病是细胞增殖性疾病、炎性疾病、常染色体显性疾病、遗传代谢疾病、自身免疫疾病、急性/慢性神经疾病、肥大、心力衰竭或眼病。
8.如权利要求6所述的用途,其中所述组蛋白脱乙酰酶介导的疾病是神经退行性疾病。
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