[发明专利]制备吲唑衍生物的方法

权利要求书

1.用于制备式(IV)化合物或其盐的方法

其中

R¹是 ，和

R²是； 或

R¹是 ，和

R²是；

所述方法包括:

(a)在钯催化剂存在下，使式(VII)化合物或其盐与式(X)化合物或其盐反应

其中R^1a是或，

其中 X是卤素并且P是保护基，得到式(XI)化合物或其盐

其中 R^1a 和P如上面所定义，随后将式(XI)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐，

(b) 在催化剂系统存在下使式(XI)化合物或其盐与硼基化试剂反应，得到式(XII)化合物或其盐

其中 R^1a 和P如上面所定义，随后将式(XII)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐，

(c) 在钯催化剂存在下，使式(XII)化合物或其盐与式(XIV)化合物或其盐反应

其中 R² 如上面所定义并且X¹是卤素，得到式(XIII)化合物或其盐

其中 R^1a、R² 和P如上面所定义，随后将式(XIII)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐， 和

(d) 使式(XIII)化合物或其盐与还原剂反应，然后脱保护。

2.根据权利要求1的方法，其中 R¹是 并且R²是。

3.根据权利要求1的方法，其中 X和X¹各自独立地是氯。

4.用于制备式(XI)化合物或其盐的方法

其中R^1a是或，并且P是保护基，

所述方法包括在钯催化剂存在下，使式(VII)化合物或其盐与式(X)化合物或其盐反应

其中R^1a如上面所定义，

其中 X是卤素并且P如上面所定义。

5.用于制备式(XII)化合物或其盐的方法

其中R^1a是或，并且P是保护基，

所述方法包括在催化剂系统存在下，使式(XI)化合物或其盐与硼基化试剂反应

其中 R^1a 和P如上面所定义。

6.用于制备式(XIII)化合物或其盐的方法

其中R^1a是 并且R²是，或

R^1a是 并且R²是，并且P是保护基，

所述方法包括在钯催化剂存在下，使式(XII)化合物或其盐与式(XIV)化合物或其盐反应

其中 R^1a 和P如上面所定义，

其中 R² 如上面所定义并且X¹是卤素。

7.式(VII)化合物或其盐

其中R^1a是。

8.式(XI)化合物或其盐

其中R^1a是并且P是四氢-2H-吡喃-2-基。

9.式(XII)化合物或其盐

其中R^1a是并且P是四氢-2H-吡喃-2-基。

10.式(XIII)化合物或其盐

其中R^1a是，R²是并且P是四氢-2H-吡喃-2-基。