[发明专利]PH依赖型阴道组合物和治疗阴道病症的方法

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求于2015年5月29日提交的美国临时专利申请序列号第62/168,031号的优先权，其全部内容通过引用在此全部被并入本文。

技术领域

本发明涉及治疗阴道病症的局部组合物和方法。

背景技术

阴道病症广泛存在且包括许多不同的情况，其中最常见的是阴道感染，诸如，例如，由细菌性阴道炎(诸如滴虫病)引起的外阴阴道炎，酵母菌感染(诸如念珠菌)，萎缩性阴道炎，但也有其他的致病因素诸如病毒、寄生虫、环境因素、过敏原、性传播感染、化学物质(肥皂、浴油、杀精剂)和更年期。目前，有许多用于治疗阴道环境的口服和局部(阴道)施用的配方，包括膏剂、凝胶、胶剂、片剂和栓剂。

外阴阴道炎的症状包括生殖器区域的刺激、生殖器瘙痒、阴道分泌物、不适、疼痛和难闻的气味。

细菌性阴道炎的阴道分泌物是薄的且呈乳状，有很强的鱼腥味。这种情况是由于阴道中通常存在的细菌的平衡发生了变化。

外阴阴道炎可能被诊断出来，并在拜访医生办公室期间开出处方。外阴阴道炎的标志之一是正常阴道pH(大约是4.5)的改变。读出高于4.5水平的pH是诊断外阴阴道炎的重要工具。

许多妇女患有慢性复发性外阴阴道炎，并且在没有第一次诊断或没有重复诊断的情况下使用非处方药(OTC)治疗。这就为女性患者在首次出现阴道不适迹象时打开了一种无效的用药途经。重复无效用药可能会引起细菌对药物的耐药性，这应该避免，因此减少抗生素的使用是一种长期的需要。

发明内容

在一个实施例中，本发明提供了一种pH依赖型阴道组合物，其在pH大体高于4.5的情况下递送治疗有效量的至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型阴道组合物为一种形式，该形式选自由pH依赖型阴道胶囊、pH依赖型阴道插入剂、pH依赖型栓剂、pH依赖型膏剂、pH依赖型凝胶、pH依赖型泡沫剂以及pH依赖型悬浮液组成的群组。

在一个实施例中，所述至少一种活性成分选自由布康唑、克霉唑、米康唑、特康唑、噻康唑、克林霉素、氟康唑、甲硝唑、制霉菌素、雌激素、孕激素及其组合物组成的群组。

在一个实施例中，pH依赖型阴道胶囊进一步包含胶囊壁，其配置为当pH值大于pH 4.5时分解(disintegrate)，其中该分解被配置为递送至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型阴道胶囊填充有缓释组合物，其含有至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型阴道胶囊进一步包含包衣，其配置为当pH值大于pH 4.5时分解，其中该分解被配置为递送至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型阴道插入剂进一步包含配制成基质的pH依赖型聚合物，该基质被配置为当pH值大于pH 4.5时，递送至少一种活性成分。

在一个实施例中，聚合物是水凝胶。

在一个实施例中，聚合物被配置为以缓释方式递送所述至少一种活性成分。

在一个实施例中，聚合物被配置为以受控释放的方式递送至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型栓剂进一步包含包衣，其配置为当pH值大于pH 4.5时分解，其中该分解被配置为递送至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型膏剂被配制在脂质体中，该脂质体被配置为封装所述至少一种活性成分，并在pH值大于pH 4.5的情况下递送所述至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型凝胶被配制在脂质体中，该脂质体被配置为封装所述至少一种活性成分，并在pH值大于pH 4.5的情况下递送所述至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型泡沫剂被配制在脂质体中，该脂质体被配置为封装所述至少一种活性成分，并在pH值大于pH 4.5的情况下递送所述至少一种活性成分。

在一个实施例中，pH依赖型悬浮液被配制在脂质体中，该脂质体被配置为封装所述至少一种活性成分，并在pH值大于pH 4.5的情况下递送所述至少一种活性成分。

在一个实施例中，本发明提供一种治疗所需受试者的阴道病症的方法，包括向受试者每天施用治疗有效量的根据本发明实施例的pH依赖型阴道组合物一至三次，共一到七天。

在一个实施例中，pH依赖型阴道组合物被包含在囊袋中，其被配置为取回(retrieve)该组合物，其中该囊袋包括条带，其被配置为取回该囊袋。