[发明专利]西地那非舌下喷雾制剂

权利要求书

1.一种舌下喷雾制剂，包含：

a.约5％w/w至约35％w/w的西地那非或其盐；

b.约0.1％w/w至约60％w/w的至少一种选自由纯净水、乙醇和聚乙二醇400组成的组的药学上可接受的极性溶剂；

c.选自约0.1％w/w至约50％w/w的丙三醇、约0.1％w/w至约50％w/w的丙二醇及其组合的赋形剂；

d.约0.1％w/w至约60％w/w的至少一种选自由无机酸和有机酸组成的组的酸，

其中％w/w是基于总制剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述酸为稀盐酸。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述赋形剂为约5％w/w至约30％w/w的丙三醇。

4.根据权利要求1所述的制剂，其包含约0.1％w/w至约50％w/w的水。

5.根据权利要求1所述的制剂，其包含约10％w/w至约60％w/w的乙醇。

6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述赋形剂为约5％w/w至约30％w/w的丙二醇。

7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂不含有推进剂。

8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述西地那非为选自由柠檬酸盐、盐酸盐、卤化物、硫酸盐、磷酸盐、醋酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐、碳酸盐、甲磺酸盐和乳酸盐组成的组的药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1所述的制剂，其还包含抗氧化剂和/或稳定剂、甜味剂、增甜剂、pH调节剂、调味剂，渗透促进剂、防腐剂或其组合。

10.根据权利要求9所述的制剂，其包含选自由抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸、α生育酚、丁羟甲苯、丁羟基茴香醚、半胱氨酸HCl、柠檬酸，乙二胺四乙酸(EDTA)、蛋氨酸、柠檬酸钠、抗坏血酸钠、硫代硫酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、没食子酸丙酯、谷胱甘肽和硫代甘油组成的组的抗氧剂和/或稳定剂。

11.根据权利要求9所述的制剂，其包含选自由薄荷醇、柠檬烯、香芹酮、甲基壳聚糖、聚山梨醇酯、月桂基硫酸钠、油酸甘油酯、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、十一碳烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、油酸、硬脂酸、亚麻酸、花生四烯酸、苄索氯铵、苄索溴铵、苯扎氯铵(BKC)、氯化十六烷基吡啶、乙二胺四乙酸二钠二水合物、脱氧胆酸钠，脱氧乙醇酸钠、甘胆酸钠、癸酸钠、牛磺胆酸钠、羟基苯甲酰基氨基辛酸钠、十二烷基二甲基氨基丙酸酯、L-赖氨酸、甘油油酸酯、单硬脂酸甘油酯、柠檬酸、薄荷油及其组合组成的组的渗透促进剂。

12.根据权利要求11所述的制剂，其中所述渗透促进剂包含辛酸。

13.根据权利要求12所述的制剂，其中所述辛酸的浓度约为约0.1％w/w至约20％w/w。

14.根据权利要求13所述的制剂，其中所述辛酸的浓度约为0.1％w/w至约5％w/w。

15.一种不含有推进剂的舌下喷雾制剂，包含：

a.约5％w/w至约20％w/w的西地那非或其盐；

b.约35％w/w至约55％w/w的乙醇；

c.约1％w/w至约30％w/w的水；

d.选自由约5％w/w至约30％w/w的丙三醇、约5％w/w至约30％w/w的丙二醇及约5％w/w至约30％w/w的聚乙二醇400组成的组的赋形剂；

e.约0.1％w/w至约60％w/w的稀盐酸，

其中％w/w是基于总制剂。

16.根据权利要求15所述的制剂，其还包含选自薄荷醇、辛酸、苯扎氯铵、氯化十六烷基吡啶及其组合的渗透促进剂。