[发明专利]芳基喹啉衍生物作为血管生成拟态抑制剂的新用途有效

专利信息
申请号: 201680031932.X 申请日: 2016-06-02
公开(公告)号: CN107921047B 公开(公告)日: 2021-06-01
发明(设计)人: 简督宪;朱伊文 申请(专利权)人: 台睿生物科技股份有限公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 张皓;李雪芹
地址: 中国台湾台北市*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 作为 血管 生成 拟态 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有需要的对象中抑制血管生成拟态网络的形成的药物中的用途,其中该血管生成拟态网络的形成与侵袭性、或转移性肿瘤有关:

其中

R2’、R3’、R4’、R5’及R6’各自独立地为H、(CH2)nYH、Y(CH2)nCH3、或X;或R3’=OP(=O)(O-苄基)2

其中n为0-4的整数;Y为O;X为F、Cl或Br;

R2、R3、R4及R5各自独立地为H、(CH2)nYH、Y(CH2)nCH3、X、(CH2)nNR8R9、或(CH2)nN;或R4与R5一起为-Y(CH2)nY-;或R3与R4一起为-Y(CH2)nY-,R8及R9各自独立地为(CH2)nCH3,其中n、Y、X如上述定义。

2.如权利要求1所述的用途,其中R2’、R3’、R4’、R5’及R6’之一为F或OCH3,及其它为H。

3.如权利要求1所述的用途,其中R2、R3、R4及R5之一为Y(CH2)nCH3或(CH2)nNR8R9,及其它为H;或R2与R5为H;及R3与R4一起为–O(CH2)O–。

4.如权利要求3所述的用途,其中R2及R5为H;及R3与R4一起为-O(CH2)O-;及R2’、R3’、R4’及R5’全部为H;及R6’为F。

5.如权利要求3所述的用途,其中R2及R5为H;及R3与R4一起为-O(CH2)O-;及R2’、R3’、R4’及R6’全部为H;及R5’为F。

6.一种化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有需要的对象中抑制血管生成拟态网络的形成的药物中的用途,其中该血管生成拟态网络的形成与侵袭性、或转移性肿瘤有关,该化合物为选自下列化合物中的至少一种:

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