[发明专利]用于使用STAT3途径抑制剂和激酶抑制剂治疗癌症的方法在审
申请号: | 201680032224.8 | 申请日: | 2016-04-26 |
公开(公告)号: | CN107683137A | 公开(公告)日: | 2018-02-09 |
发明(设计)人: | C·J·李;Y·李;H·罗戈夫;高媛;J·黄 | 申请(专利权)人: | 波士顿生物医药有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/343;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所11313 | 代理人: | 郗名悦,王建秀 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 使用 stat3 途径 抑制剂 激酶 治疗 癌症 方法 | ||
1.一种在受试者中治疗癌症的方法,所述方法包括向所述受试者施用:
(a)治疗有效量的选自以下各项的至少一种癌症干性抑制剂:癌症干性抑制剂、其前药、任何前述项的药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物;以及
(b)治疗有效量的选自以下各项的至少一种激酶靶向剂:激酶靶向剂、其前药、任何前述项的药学上可接受的盐或任何前述项的溶剂合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述至少一种癌症干性抑制剂选自STAT3途径抑制剂。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述至少一种激酶靶向剂选自激酶抑制剂。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其中所述至少一种癌症干性抑制剂选自2-(1-羟乙基)-萘并[2,3-b)]呋喃-4,9-二酮、2-乙酰基-7-氯代-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮、2-乙酰基-7-氟代-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮、2-乙酰基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮和2-乙基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述至少一种激酶靶向剂选自
6.一种在受试者中治疗癌症的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用:
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式A化合物:具有式A的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物,以及
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式B化合物:具有式B的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物。
7.一种抑制、减少和/或减弱CSC存活和/或自我更新的方法,所述方法包括施用:
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式A化合物:具有式A的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物,以及
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式B化合物:具有式B的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物。
8.一种在受试者中治疗用常规化学疗法和/或靶向疗法难以治疗的至少一种癌症的方法,所述方法包括施用:
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式A化合物:具有式A的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物,以及
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式B化合物:具有式B的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物。
9.一种在受试者中预防癌症再发的方法,所述方法包括施用:
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式A化合物:具有式A的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物,以及
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式B化合物:具有式B的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物。
10.一种在受试者中抑制癌症的再生或复发的方法,所述方法包括施用:
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式A化合物:具有式A的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物,以及
治疗有效量的选自以下各项的至少一种式B化合物:具有式B的化合物、
任何前述项的前药、衍生物、药学上可接受的盐和任何前述项的溶剂合物。
11.根据权利要求6-10中任一项所述的方法,其中所述至少一种式A化合物以范围为约80mg每天两次至约960mg每天两次的量口服施用。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述至少一种式A化合物以范围为约160mg每天两次至约240mg每天两次的量口服施用。
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